【骁悉】吗替麦考酚酯胶囊(0.25g*40s)-上海罗氏制药有限公司

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生产商
上海罗氏制药有限公司
  • 规格0.25g*40s
  • 产品包装200盒
  • 有效期一年以上(不包含一年)
  • 批准文号国药准字h20031240
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【黑框警示】

警示语:由于免疫抑制作用,本品可增加感染机会,也可引发淋巴瘤。有免疫治疗和管理实体脏器移植经验的医师方可使用本品。使用本品的病人,应在具有一定资质条件的医疗机构内接受管理。负责维持治疗的医师,应该不断完善病人的随访信息。


【药品名称】

吗替麦考酚酯胶囊


【商品名】

骁悉


【英文名】

Mycophenolate Mofetil Capsules


【汉语拼音】

Matimaikaofenzhi Jiaonang


【主要成分】

化学名称: 2-吗啉代乙基(E)-6-(1,3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-异苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯盐


【分子式】

C23H31NO7


【分子量】

433.48


【性状】

本品为橙色与蓝色的双色胶囊,内容物为白色粉末。


【药理毒理】

作用机理 在实验动物模型中已经证实吗替麦考酚酯能延长同种异体移植物的存活期(包括肾脏、心脏、肝脏、大肠、肢体、小肠、胰岛和骨髓移植)。 吗替麦考酚酯也能逆转狗肾脏和大鼠心脏移植模型中的急性排斥反应。在大鼠的主动脉和心脏同种移植模型和猿类心脏异种移植模型中吗替麦考酚酯也能抑制增殖性动脉血管病。在这些实验中,吗替麦考酚酯为单独使用或和其他免疫抑制剂合用。在动物模型中吗替麦考酚酯表现出抑制免疫介导的炎性反应,在鼠类的肿瘤移植模型中还可抑制肿瘤的生长和延长生存期。 吗替麦考酚酯口服后可迅速吸收并水解为MPA的形式,是活性代谢产物。MPA是强效的、选择性的、非竞争性和可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,因此能够抑制鸟嘌呤核苷的从头合成途径使之不能形成DNA。因为T和B淋巴细胞的增殖严格依赖于嘌呤的从头合成,而其他的细胞可以利用补救途径,因此MPA有抑制淋巴细胞增殖的作用。MPA可以抑制有丝分裂原和同种特异性刺激物引起的T和B淋巴细胞增殖。MPA还可以抑制B淋巴细胞产生抗体。MPA可以抑制淋巴细胞和单核细胞糖蛋白的糖基化,而糖蛋白的糖基化是细胞与内皮细胞粘附相关的,因此可抑制白细胞进入炎症和移植物排斥反应的部位。吗替麦考酚酯不能抑制外周血单核细胞活化的早期反应,如白介素-1和白介素-2的产生等,但可以抑制这些早期反应所导致的DNA合成和增殖反应。 致癌性、致畸性和对生殖的影响 在小鼠104周口服吗替麦考酚酯致癌性研究中,每日达180mg/kg无致癌性。通过体表面积的差异校正,最大剂量是临床推荐用于肾脏移植剂量(2g/d)的0.5倍,是心脏移植剂量(3g/d)的0.3倍。在大鼠104周口服吗替麦考酚酯致癌性研究中,每日达15mg/kg无致癌性。通过体表面积的差异校正,最大剂量是临床推荐用于肾脏移植剂量的0.08倍,是心脏移植剂量的0.05倍。虽然动物接受的剂量低于患者接受的剂量,但这是这些种属动物能耐受的最大量,足以评价对人类的潜在危害(见


【注意事项】

:警告)。 5个实验评价了吗替麦考酚酯潜在的遗传毒性。吗替麦考酚酯在小鼠淋巴瘤/胸腺嘧啶激酶分析和体内小鼠微核分析中显示有遗传毒性,在微生物突变分析、酵母菌基因转化分析和中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变分析中显示无遗传毒性。 吗替麦考酚酯在20mg/kg/d时对雄性大鼠的生殖能力无影响。通过体表面积的差异校正,这个剂量是临床推荐用于肾脏移植剂量的0.1倍,是心脏移植剂量的0.07倍。在雌性大鼠的生殖和生育研究中,在剂量为4.5mg/kg/d时母鼠未出现毒性反应而F1代出现了畸形(主要是头和眼)。通过体表面积的差异校正,这个剂量是临床推荐用于肾脏移植剂量的0.02倍,是心脏移植剂量的0.01倍。对F1代或随后后代的生殖和生育无影响。


【临床试验】

多个随机双盲多中心的试验研究了吗替麦考酚酯和强地松、环孢素A联合应用对移植器官排斥反应的安全性和有效性,其中肾移植试验3个、心脏移植试验1个和成人肝移植试验1个。 一个随机开放多中心注册试验研究了吗替麦考酚酯和强地松、他克莫司合用预防肝移植器官排斥反应的安全性和有效性。 肾脏移植 3个试验中比较了2个剂量(1g bid和1.5g bid)的口服吗替麦考酚酯与硫唑嘌呤对预防急性排斥事件的作用,均与环孢素A和强的松联合应用。其中1个试验应用抗胸腺球蛋白治疗。这些试验在不同的单位进行,1个包括美国的14研究单位,1个包括了欧洲的20个研究单位,1个包括欧洲、加拿大和澳大利亚的21个研究单位。 主要的疗效指标是移植后最初6月内治疗失败的每个治疗组的患者比例,治疗失败定义为活检证实的急性排斥反应、发生死亡、移植物丢失或无活检证实排斥反应但因其他任何原因提前中断研究。吗替麦考酚酯与抗胸腺球蛋白治疗(1个试验)和环孢素A/强的松(所有3个试验)联合方案与下列治疗方案进行了比较:1.抗胸腺球蛋白/硫唑嘌呤/环孢素A/强的松,2.硫唑嘌呤/环孢素A/强的松,3.环孢素A/强的松。 吗替麦考酚酯和环孢素A/强的松联合方案能降低移植后最初6个月内的治疗失败的发生率。下表总结了这些试验的结果。这些表格显示了治疗失败患者的比例,活检证实的发生急性排斥反应患者的比例,除死亡和移植物丢失且无活检证实排斥反应外的由于其他任何原因提前中断研究的患者比例。提前中断研究的患者要随访死亡和移植物丢失情况,累积死亡和移植物丢失发生率单独总结。提前中断研究的患者不随访终止研究后的排斥反应的发生情况。吗替麦考酚酯治疗组除死亡和移植物丢失且无活检证实排斥反应外的由于其他任何原因提前中断研究的患者比例高于对照组,在吗替麦考酚酯3g/d组最高。因此急性排斥反应的比例可能会偏低,尤其在吗替麦考酚酯3g/d组。 肾脏移植试验治疗失败的发生率 (活检证实的排斥反应或因其他任何原因早期中断研究)
美国试验#
(n=499)
吗替麦考酚酯
2g/d
(n=167)
吗替麦考酚酯
3g/d
(n=166)
硫唑嘌呤
1-2mg/kg/d
(n=166)
所有治疗失败
31.1%
31.3%
47.6%
无急性排斥反应的早期中断研究¥
9.6%
12.7%
6.0%
活检证实的排斥反应
19.8%
17.5%
38.0%
欧洲/加拿大/澳大利亚试验*
(n=503)
吗替麦考酚酯
2g/d
(n=173)
吗替麦考酚酯
3g/d
(n=164)
硫唑嘌呤
100-150mg /d (n=166)
所有治疗失败
38.2%
34.8%
50.0%
无急性排斥反应的早期中断研究
13.9%
15.2%
10.2%
活检证实的排斥反应
19.7%
15.9%
35.5%
欧洲试验·
(n=491)
吗替麦考酚酯
2g/d
(n=165)
吗替麦考酚酯
3g/d
(n=160)
安慰剂
(n=166)
所有治疗失败
30.3%
38.8%
56.0%
无急性排斥反应的早期中断研究
11.5%
22.5%
7.2%
活检证实的排斥反应
17.0%
13.8%
46.4%
#抗胸腺球蛋白/吗替麦考酚酯或硫唑嘌呤/环孢素A/强的松 ¥不包括因死亡或移植物丢失而早期终止研究的病例 *吗替麦考酚酯或硫唑嘌呤/环孢素A/强的松 ·吗替麦考酚酯或安慰剂/环孢素A/强的松 12月时累积移植物丢失或死亡发生率总结如下:尚未发现吗替麦考酚酯治疗在移植物丢失或患者死亡方面的优势。在数据上,3个试验均表明吗替麦考酚酯2g/d或3g/d治疗组的患者临床结果好于对照组,3个试验中的2个表明吗替麦考酚酯2g/d治疗组的患者临床结果好于3g/d治

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