【利福之】阿德福韦酯片(10mg*14s)-江苏天士力帝益药业有限公司

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江苏天士力帝益药业有限公司
  • 规格10mg*14s
  • 产品包装200盒
  • 有效期2018-11-26
  • 批准文号国药准字H20080365
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【药品名称】

商品名称:利福之 通用名称:阿德福韦酯片 英文名称:adefovir dipivoxil tablets


【成份】

主要成分为阿德福韦酯。


【 适应症 】

本品适用于治疗乙型肝炎病毒活动复制和血清氨基酸转移酶持续升高的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。


【用法用量】

患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下用本品治疗。 成人(18—65岁) 对于肾脏功能正常的患者,本品的推荐剂量为每日1次,每次l0mg.饭前或饭后口服均可。 本适应症主要根据48周临床试验结果。治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。治疗疗效与长期临床预后(例如肝细胞肝癌或失代偿性肝硬化)之间关系尚未确定, 患者应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物,至少每6个月l次。 下列情况可以考虑停药 根据拉米夫定的治疗经验,hbeag阳性的患者在使用本品治疗发生hbeag血清转换后,继续治疗6个月,检测确认疗效巩固,可考虑中止治疗。hbeag阴性的患者,建议长期治疗.至少达到hbsag发生血清转换或失去疗效停药。停药时须权衡利弊。应当由有经验的医生对患者进行严密监测。 在治疗过程中发生失代偿肝病或肝硬化失代偿的患者.不推荐停药。 肾功能损害的患者 阿德福韦经肾脏排泄,因此肾功能不全的患者需要调整给药间期。肌酐清除率≥50ml/min的患者下需要调整给药间期。肌酐清除率正常值上限2倍) 4% 4% 糖尿(≥3+) 1% 3% 在研究437和438研究中.患者分别接受阿德福韦酯10mg和安慰剂,疗程48周。在肾功能良好的患者中,治疗组和对照组分别有4%和2%的患者在48周时观察到血清肌酐较基线值增加≥0.3mg/dl。无l例患者在48周时血清肌酐较基线增加≥0.5mg/dl。在96周时,通过kaplan—meier估计值分析,分别有10%和2%使用阿德福韦酯的患者血清肌酐较基线增加≥0.3mg/dl和≥0.5mg/dl(在48周以后无安慰剂对照)。492例患者中,29例患者发生血清肌酐较基线增加≥0.3mg/dl.其中20例在继续治疗后血清肌酐值下降(较基线增加≤0.2mg/dl),8例保持不变.l例在停止治疗后下降。 在延长试验中,125位hbeag阴性患者(治疗长达240周),4位患者出现确认的血清肌酐较基线升高至少0.5mg/dl.其中1位因血清肌酐浓度升高而退出试验。无患者出现经确认的血清磷水平1%的)包括 全身:乏力 神经系统:头痛 消化系统:恶心、腹痛、呕吐、腹泻 代谢及营养:低磷血症 皮肤及皮下组织:瘙痒、皮疹 泌尿生殖系统:肌酐升高(非常常见:发生率>10%)、肾功能异常、肾衰竭


【禁忌】

本品禁用于已知对阿德福韦、阿德福韦酯或阿德福韦酯片剂中任何辅料过敏的患者。


【注意事项】

使用的剂量不允许超过推荐的剂量。 疗程:最佳疗程尚未确定。 肾功能: 10mg阿德福韦酯长期治疗,在肾功能良好的患者用药后发生肾功能损害的总体危险性较低;在本身有肾损害危险因素,基础肾功能不全或者正在使用对肾功能有影响的药物(如环孢素、他克莫司、氨甚糖甙类、万古霉素和非甾体抗炎药)的患者,可能引起肾功能损害。 所有患者在阿德福韦酯治疗过程中都要监测肾功能,这一点非常重要。 对于有发生肾功能不全危险因素或有肾功能不全病史的患者,建议常规监测血清肌酐和血清磷的变化。 因为阿德福韦经肾脏排泄,所有肌酐清除率4000倍),阿德福韦对任何一种下列常见的人体cyp450酶都无抑制作用:cyp1a2、cyp2c9、cyp2c19、cyp2d6和cyp3a4。阿德福韦酯不是这些酶的作用底物。 但是,尚不清楚阿德福韦是否能够诱导cyp450酶。根据体外实验的结果和阿德福韦的肾脏消除途径,阿德福韦作为抑制剂或底物,由cyp450介导与其它药物发生相互的可能性很小。 阿德福韦通过肾小球滤过和肾小管主动分泌的方式经肾脏排泄(见[药代动力学]-消除)。10mg阿德福韦酯与其它经肾小管分泌的药物或改变肾小管分泌功能的药物合用可以增加阿德福韦酯或合用药物的血清浓度(见[注意事项]-肾功能)。 10mg阿德福韦酯与经肾小管主动分泌的药物合用时应当慎重,因为两种药物竞争同一消除途径,可能会引起阿德福韦或者合用药物的血清浓度升高。 阿德福韦酯不改变拉米夫定,甲氧苄啶/磺胺甲基异噁唑、对乙酰基酚和布洛芬的药代动力学。 当阿德福韦酯与拉米夫定,甲氧苄啶/磺胺甲基异噁唑和对乙酰氨酚同时使用,阿德福韦酯的药代动力学未发生改变。 当阿德福韦酯与布洛芬(800g、1日3次)同时使用,阿德福韦酯cmax(33%)、auc(23%)和尿回收增加,该增加似乎由于口服生物利用度增加而不是肾脏清除减少所致。


【药理作用】

慢性毒性: 在动物实验中,以组织学改变和/或尿素氮及血清肌酐升高为特征的肾小管肾病,是阿德福韦酯主要剂量限制性毒性反应。动物实验中观察到的肾毒性发生的暴露量至少为推荐人治疗剂量(10mg/天)下暴露量的3-10倍。 遗传毒性: 在体外鼠淋巴细胞瘤的细胞实验中(有或无代谢活化),阿德福韦有致突变作用。阿德福韦在未经代谢活化的人外周血淋巴细胞体外实验中能诱导染色体畸变。 在体内的小鼠微核实验中,阿德韦无染色体断裂剂作用;在采用鼠伤寒沙门氏杆菌和大肠杆菌菌株的ames细菌回复突变实验中(经过或未经代谢活化的情况下),阿德福韦无致突变性。 生殖毒性: 当暴露量大约为人治疗剂量下暴露量的19倍时,未见对大鼠生育力的影响。大鼠和家兔经口给予阿德福韦酯(暴露量分别约为人治疗剂量10mg/天的23倍和40倍),未见胚胎毒性和致畸作用。 妊娠大鼠静脉注射给予阿德福韦,在能产生明显母体毒性的剂量时(相当于人用推荐治疗剂量下暴露量的38倍),胚胎毒性和胎鼠畸形(全身性水肿、眼泡凹陷、脐疝和尾巴扭结)发生率的增加。在静脉注射剂量相等于人暴露量12倍时,未见不良影响。 致癌性: 在小鼠和大鼠的长期致癌性研究中,小鼠和大鼠经口给药阿德福韦酯,剂量分别相当于人治疗剂(10mg/天)暴露量的10倍和4倍,未见致癌作用。药理作用:作用机制 阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环磷酸化核苷类似物。在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。 阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制hbvdna多聚酶(逆转录酶):一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒dna后引起dna链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对hbvdna多聚酶的抑制常数(ki)是0.1μm。但对人类dna多聚酶α和γ的抑制作用较弱,ki值分别为1.18μm和0.97μm。 抗病毒活性: 通过转染hbv的人类肝细胞瘤细胞系确定的阿德福韦体外抑制50%病毒dna复制的浓度(ic50)是0.2~2.5μm。阿德福韦与拉米夫定合用在体外表现出附加的抗-hbv活性。 耐药性: 对接受阿德福韦治疗后但仍可检测出血清hbvdna的患者进行长期(96-144周)的耐药基因型分析,确定rtn236t和rta181v变异与阿德福韦耐药有关。 体外研究发现rtn236t变异导致hbv对阿德福韦的敏感性降低4-14倍,产生这种变异的6名患者的血清hbvdna水平均出现反跳。 rta181v变异导致其体外对阿德福韦敏感性降低2.5-3倍,产生这种变异的3名患者中,2名的血清hbvdna水平出现反跳。 与阿德韦耐药相关的变异发生率0-48周为0%(0/629),49-96周为2%(6/293),97-144周为1.8%(3/163),3年的累计概率为3.9%。 交叉耐药性: 在hbvdna多聚酶基因上含对拉米夫定耐药相关突变(rtl_180m、rtm204l、rtm204v、rtl180m+rtm204v、rtv173l)的重组hbv变异株,在体外对阿德福韦敏感。 在有拉米夫定耐药相关空变hbv的患者体内,阿德福韦也显示了抗hbv作用,其使血清hbvdna下降的中位为4.3log10拷贝数/毫升。含dna多聚酶突变(rtt128n和rtr153q或rtw153q,与乙型肝炎免疫球蛋白耐药相关)的hbv变异株,在体外对阿德福韦敏感。 表达为阿德福韦耐药相关的rtn236t变异hbv株在体外对拉米夫定的敏感性降低2-3倍,但体内仍对拉米夫定敏感。表达为阿德福韦耐药相关的rta181v变异hbv株在体外对拉米夫定的敏感性降低3倍。


【贮藏】

密封,25℃以下干燥处贮存。


【有效期】

暂定24个月。


【批准文号】

国药准字h20080365

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