【药品名称】
阿司匹林肠溶片
【英文或拉丁名】
AspirinEnteric-coatedTablets
【汉语拼音】
Asipilin Changrongpian
【主要成分】
阿司匹林
【化学名】
2-(乙酰氧基)苯甲酸
【结构式及分子式、分子量】

分子式:C
9H
8O
4分子量:180.16
【性状】
本品为肠溶包衣片,除去包衣后显白色。
【药理毒理】
阿司匹林使血小板的环氧合酶(即前列腺素合成酶)乙酰化,从而减少血栓素A
2(TXA
2)的生成,对TXA
2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用;对ADP或肾上腺素诱导的Ⅱ相聚集也有阻抑作用;并可抑制低浓度胶原、凝血酶、抗体-抗原复合物、某些病毒和细菌所致的血小板聚集和释放反应及自发性聚集,由此预防血栓的形成。高浓度时,阿司匹林也能抑制血管壁中PG合成酶,减少前列环素(PGI
2)的合成,而PGI
2是TXA
2的生理对抗剂,它的合成减少可能促成血栓形成。
【药代动力学】
阿司匹林口服后主要在小肠上部吸收,3.5小时左右血药浓度达峰值,吸收后迅速被水解为水杨酸,因此阿司匹林血浆浓度低,血浆半衰期为0.38小时,平均驻留时间为3.9小时。水解后以水杨酸盐的形式迅速分布至全身组织,也可进入关节腔及脑脊液,并可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白结合率高,可达80-90%,水杨酸经肝脏代谢,代谢物主要为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物,小部分为龙胆酸。本品大部分以结合的代谢物,小部分以游离的水杨酸从肾脏排出。尿液pH值对排泄速度有影响,在碱性尿中排泄速度加快。
【适应症】
抑制下述情况时的血小板粘附和聚集:
·不稳定性心绞痛(冠状动脉血流障碍所致的心脏疼痛);
·急性心肌梗塞;
·预防心肌梗塞复发;
·动脉血管手术后(动脉外科手术或介入手术后,如主动脉冠状动脉搭桥术,PTCA);
·预防大脑一过性的血流减少(TIA:一过性脑缺血发作)和已出现早期症状(如面部或手臂肌肉一过性瘫痪、一过性失明)后预防脑梗塞。
说明:该药不宜用作止痛剂。
【用法与用量】
本品宜在饭后用温水送服,不可空腹服用。治疗急性心肌梗塞时,第一片药应捣碎或嚼碎后服用。主动脉冠状动脉搭桥术(ACVB)后,开始使用本品的最佳时间为术后24小时。
服药剂量和次数:
·不稳定性心绞痛时,每天阿司匹林的剂量为75mg-300mg,建议每日阿司匹林的剂量为100mg(相当于本品4片)。
·急性心肌梗塞时,每天阿司匹林的剂量为100mg-160mg,建议每日剂量为100mg(相当于本品4片)。
·预防心肌梗塞复发时,建议每天的阿司匹林的剂量为300mg(相当于本品12片)。
·动脉血管手术后(动脉外科手术或介入手术后,如主动脉冠状动脉搭桥,PTCA),每天阿司匹林的剂量为100mg-300mg,建议每天用量为100mg(相当于本品4片)。
·预防大脑一过性的血流减少(TIA:一过性脑缺血发作)和已出现早期症状后预防脑梗塞,每天阿司匹林的剂量为30mg-300mg,建议每天用量为100mg(相当于本品4片)。
本品应长期使用,使用期限请遵医嘱。
【不良反应】
常见不良反应为胃肠道反应,如胃痛和胃肠道轻微的出血,偶尔出现恶心、呕吐和腹泻。胃出血和胃溃疡以及主要在哮喘患者时出现的过敏反应(呼吸困难和皮肤反应)极少见。有报道个别病例出现肝肾功能障碍、低血糖以及特别严重的皮肤病变(多形性渗出性红斑)。小剂量阿司匹林能减少尿酸的排泄,对易感者可引起痛风的发作。极少数病例在长期服用本品后由于胃肠道隐匿性出血导致贫血,出现黑便(严重胃出血的症状)。
出现眩晕和耳鸣时(特别是儿童和老人)可能为严重的中毒症状。
如果出现以上没有列举的不良反应时,请及时告知医生或药剂师。
一旦出现不良反应,应立即停药并通知医生,以便医生能判断不良反应的程度并采取必要的措施。
【禁忌症】
以下情况禁用本品:
1、对阿司匹林和含水杨酸的物质过敏;
2、胃、十二指肠溃疡;
3、明显出血倾向(出血体质)。
【注意事项】
患哮喘、花粉性鼻炎、鼻息肉或慢性呼吸道感染(特别是过敏性症状)患者和对所有类型的镇痛药、抗炎药和抗风湿药过敏者,使用本品有引起哮喘发作的危险(即镇痛药不耐受/镇痛药诱发的哮喘),在用药前应咨询医生。对其它物质有过敏反应如皮肤反应、瘙痒、风疹的患者同样也应在用药前咨询医生。
手术前服用本品者,请通知医生和牙科医生。
长期大剂量服用本品者,应在医生的指导下用药。
下列情况应咨询医师,慎用本品:
1、对其它镇痛剂、抗炎药或抗风湿药过敏,或存在其它过敏反应;
2、同时使用抗凝药物(如香豆素衍生物,肝素,低剂量肝素治疗例外);
3、支气管哮喘;
4、慢性或复发性胃或十二指肠病变;
5、肾损害;
6、严重的肝功能障碍。
少服或忘服本品后,下次服药时不需增加剂量,应继续按规定和医生处方服用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
如果在服用本品期间怀孕,请通知医生。孕早期及孕中期时应慎用本品。因本品在分娩时可增加母亲和新生儿发生并发症的危险,故妊娠最后3个月的妇女禁用本品。
阿司匹林及其降解产物能少量地进入母乳,哺乳期妇女应慎用。服用大剂量时(每天超过150mg)应中止哺乳。
【儿童用药】
儿童和青少年服用本品可能会发生少见但危及生命的Reye—综合症。
【老年患者用药】
肾功能下降的老年患者服用本品易出现毒性反应,应慎用。
【药物相互作用】
1.本品可增强以下药物的作用:
·抗凝血药(如香豆素衍生物、肝素等);
·同时使用含可的松或可的松类似物的药物、或同时饮酒时,有引起胃肠道出血的危险;
·某些降血糖药(磺酰脲);
·氨甲喋呤;
·地高辛、巴比妥类、锂;
·某些镇痛药、抗炎药和抗风湿药(非甾体类抗炎镇痛药)以及一般抗风湿药;
·某些抗生素(磺胺和磺胺复合物如磺胺甲恶唑/甲氧苄啶);
·三碘甲状腺氨酸。
2.本品可减弱以下药物的作用:
·某些利尿药(醛固酮拮抗剂如安体舒通和坎利酸,髓袢利尿药如呋塞米);
·降压药;
·促尿酸排泄的痛风药(如丙磺舒、苯磺唑酮)。
本品和以上药物合用时,应在医生的指导下用药,此情况也适用于近期曾经服用的药物。
服药时请不要饮酒。
【药物过量】
过量或中毒表现:
1 轻度:即水杨酸反应(salicylism),表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸加快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等。
2 重度:可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。
怀疑本品过量时应立即告诉医生,医生可根据中毒症状的程度采取必要措施。