【药品名称】
妥布霉素氯化钠注射液
【英文或拉丁名】
Tobramycin and Sodium Chloride Injection
【汉语拼音】
Tuobumeisu Lühuana Zhusheye
【主要成分】
本品主要成份为妥布霉素
【化学名】
O-3-氨基-3-脱氧-α-O-葡吡喃糖基-(1→6)-O-[2,6-二氨基-2,3,6-三脱氧-α-D-核-已吡喃糖基-(1→4)]-2-脱氧-D-链霉胺
【结构式及分子式、分子量】
分子式:C※[下标:18]※H※[下标:37]※N※[下标:5]※O※[下标:9]※
分子量:467.52
【性状】
本品为无色澄明液体。
【药理毒理】
本品属氨基糖苷类抗生素，对革兰氏阴性杆菌及一些阳性菌具良好的抗菌作用，大肠杆菌、绿脓杆菌及金黄色葡萄球菌对本品的敏感率达80～90%；本品对流感杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、沙雷氏菌、痢疾杆菌、产碱杆菌等，也均具良好的抗菌作用。
试验表明，猫注射高剂量（40mg/kg）本品后，可引起神经肌肉阻滞和呼吸麻痹症状。
本品可透过胎盘，引起胎儿损害。
【药代动力学】
妥布霉素口服不吸收，一次肌注后30～90分钟可达血药高峰浓度，血液浓度约持续8小时，一次肌注本品1mg/kg，血药高峰浓度可达4μg/ml。一次静注本品1.5mg/kg后，血药浓度即由9.2μg/ml上升到29.8μg/ml，15分钟后下降至11μg/ml以下。本品在体内主要经肾小球滤过排泄，肾功能正常的病人可在8小时内从尿中排出给药量的84%以上，24小时可排出给药量的93%以上；一次肌注本品1mg/ml后，尿中峰浓度为75～100μg/ml，肾功能障碍的病人血药浓度高，持续时间长。多次给药后可在肾皮质内积聚，积聚量可为血药浓度的10～50倍。正常人肌注本品后，血半衰期为2.1±0.1小时，快速静注后血半衰期为1.4±0.1小时。本品血清蛋白结合率为0～25%。本品在胆汁和脑脊液中浓度低。
【适应症】
本品主要用于葡萄球菌和革兰氏阴性杆菌所至的泌尿系统感染，如肾盂肾炎、膀胱炎、副睾炎、盆腔炎、前列腺炎等；呼吸道感染，如肺炎、急或慢性支气管炎等；皮肤软组织及骨、关节感染；腹腔感染；革兰氏阴性杆菌尤其是绿脓杆菌所致的败血症；以及革兰氏阴性杆菌脑膜炎、亚急性细菌性心内膜炎。
本品可与青霉素类或头孢菌素类抗生素合用，治疗混合性感染、免疫功能低下病人的感染及各种难治性感染。
【用法与用量】
静脉滴注。在疗程中宜定期测定患者的血药峰、谷浓度，并按此调整剂量。处理严重感染时宜给予首次冲击量，以保证药物在组织和体液中迅速达到有效浓度，剂量应按标准体重（去除过多脂肪）计算。
本品一般7～10天为一疗程。肾功能正常的病人用药量一般为一日2～3mg/kg，分2～3次给药；严重感染病人为一日4～5mg/kg，临床症状改善后应降为一日3mg/kg。
婴儿和儿童用药量为一日3～5mg/kg。
肾功能障碍或老年病人，需减少首剂用药量或延长给药间隔。
【不良反应】
不良反应主要是神经毒性和肾毒性。神经毒性主要是对前庭和第八对脑神经的不良影响，可有听力减退、头昏、眩晕、耳鸣等症状；肾毒性主要表现有BUN、NPN升高、血肌酐升高、少尿、蛋白尿、管型尿等肾损伤症状；偶见贫血、粒细胞缺乏、血小板减少、发烧、斑疹、剥脱性皮炎、瘙痒、荨麻疹、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、注射处疼痛、精神错乱、定向障碍、血转氨酶升高等。
【禁忌症】
对本品过敏者或对氨基糖苷类药物有过敏史者禁用。
【注意事项】
1.由于氨基糖苷类抗生素有潜在的毒性，用药时需对病人严密观察，注意监测听力及肾功能，尤其对可能有肾疾患或长期大量使用的病人需慎用。应避免血药峰浓度大于12μg/ml、血药谷浓度大于2μg/ml。
2.使用本品时，应避免同时使用有神经毒性和肾毒性的其他抗生素，亦不宜与强利尿剂、神经肌肉阻滞剂同时使用。与第一代头孢菌素合用时要严密观察肾功能，特别要注意血钾的变化。
3.用药期间应注意检查第八对脑神经及肾功能有无损害。
4.在超剂量或出现毒性反应时，采用腹膜透析或血透析，有助于药物排除。
5、对诊断的干扰：可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素浓度及血清乳酸脱氢酶浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。
6、应慎用于肌肉功能失调的病人。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
儿童用药时应严密观察，对早产儿、新生儿应特别慎用。
【老年患者用药】
老年患者应用本品时易引起耳、肾毒性，必须用本品时应严密随访监测血药浓度、耳听力和肾功能。
【药物相互作用】
本品不宜与β-内酰胺类药物同瓶静滴，以免影响本品的抗菌活性。
【药物过量】
妥布霉素连续用药10天以上，或每日剂量超过5mg/kg的成年人，或每日剂量超过7.5mg/kg的重症患者，或肾功能减退但剂量未及时调整的患者，可能发生毒性反应，应严密监测血药水平，防止发生药物过量。
一旦怀疑有药物过量发生，首先应保持呼吸畅通，确保通风，氧气充足，如发生呼吸麻痹可给予钙剂救治。肾功能正常的妥布霉素过量病人，应及时补充水分，保持每小时尿量在3～5ml/kg，监测肌酐清除率及血药水平，直至妥布霉素血药浓度低于2μg/ml。
