【药品名称】
依托泊苷注射液
【英文名】
Etoposide Injection
【汉语拼音】
Yituobogan Zhusheye
【主要成分】
本品主要成份为依托泊苷，其化学名称为4'-去甲基表鬼臼毒素-9-[4,6-O-(R)-亚乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷]。
【分子式】
C※[下标:29]※H※[下标:32]※O※[下标:13]※
【分子量】
588.56
【性状】
本品为淡黄色的澄明液体。
【药理毒理】
本品为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ，形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复。实验发现这复合物可随药物的清除而逆转，使损伤的DNA得到修复，降低了细胞毒作用。因此，延长药物的给药时间，可能提高抗肿瘤活性。
【药代动力学】
人体血药浓度的半衰期(t1/2)为7小时(3-12小时)。97%与血浆蛋白结合。由于本品与拓扑异构酶Ⅱ的结合是可逆的，并作用于细胞周期中持续时间较长的S期及G2期，因此血药浓度持续时间长短比峰浓度高低更重要，一般采用静脉滴注，而不用静脉推注。44%-60%由肾排泄(其中67%以原形排泄)。粪便排泄仅占16%。脑脊液中的浓度(给药2-20小时后)为血药浓度的1%-10%。
【适应症】
主要用于治疗小细胞肺癌，恶性淋巴瘤，恶性生殖细胞瘤，白血病，对神经母细胞瘤，横纹肌肉瘤，卵巢癌，非小细胞肺癌，胃癌和食管癌等有一定疗效。
【用法用量】
静脉滴注。将本品需用量用氯化钠注射液稀释，浓度每毫升不超过0.25mg静脉滴注时间不少于30分钟。实体瘤:一日60-100mg/m2，连续3-5天，每隔3-4周重复用药。白血病:一日60-100mg/m2，连续5天，根据血象情况，间隔一定时间重复给药。小儿常用量:静脉滴注每日按体重面积100-150mg/m2，连用3-4日。
【不良反应】
1.可逆性的骨髓抑制，包括白细胞及血小板减少，多发生在用药后7-14日，20日左右后恢复正常。
2.食欲减退、恶心、呕吐、口腔炎等消化道反应，脱发亦常见。
3.若静脉滴注过快(<30分钟)，可有低血压，喉痉挛等过敏反应。
【禁忌】
1.骨髓抑制，白细胞、血小板明显低下者禁用。
2.心、肝肾功能有严重障碍者禁用。
【注意事项】
1.本品不宜静脉推注，静滴时速度不得过快，至少半小时，否则容易引起低血压，喉痉挛等过敏反应。
2.不得作胸腔、腹腔和鞘内注射。
3.本品在动物中有生殖毒性及致畸，并可经乳汁排泄，孕妇及哺乳期妇女慎用。
4.用药期间应定期检查周围血象和肝肾功能。
5.本品稀释后立即使用，若有沉淀产生严禁使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.孕妇禁用。
2.哺乳期妇女慎用。
【药物相互作用】
1.由于本品有明显骨髓抑制作用，与其他抗肿瘤药物联合应用时应注意。
2.本品可抑制机体免疫防御机制，使疫苗接种不能激发人体抗体产生。
3.化疗结束后3个月内，不宜接种病毒疫苗。
4.本品与血浆蛋白结合率高，因此，与血浆蛋白结合的药物可影响本品排泄。
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