【万仪】奥卡西平片(0.3g*20s)-武汉人福药业有限责任公司

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武汉人福药业有限责任公司
  • 产品规格0.3g*20s
  • 产品件装200盒
  • 产品效期2024/12
  • 批准文号国药准字H20040192
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【药品名称】


奥卡西平片


【商品名】


万仪


【英文或拉丁名】


oxcarbazepine tablets


【汉语拼音】


aokaxipingpian


【主要成分】


本品主要成分为奥卡西平,化学名称为:10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯骈[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺


【化学名】


10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯骈[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺


【结构式及分子式、分子量】


结构式名:奥卡西平

分子式:C15H12N2O2
分子量:252.27


【性状】


本品为薄膜包衣片,除去包衣后为微黄色。


【药理毒理】


药理作用
奥卡西平主要由其10-单羟基代谢产物(MHD)发挥作用。奥卡西平及MHD的作用机制尚不明确,但体外电生理研究提示,奥卡西平及MHD可阻断电压敏感的钠离子通道,稳定处于高度兴奋状态的神经细胞膜,抑制神经元反复放电,减少神经冲动的突触传递。另外,奥卡西平的抗惊厥作用还与增加钾离子电导和调节高电压激活的钙离子通道有关。奥卡西平及MHD与脑内神经递质或调节受体位点无明显作用。奥卡西平及MHD在动物模型中具有抗惊厥作用,能抑制电刺激诱导的强直性发作和药物诱导的阵挛性发作,并能消除恒河猴慢性局灶性发作或减少复发的频率。在最大电休克试验中,小鼠和大鼠给予奥卡西平或MHD分别为5天和4周,未产生耐受性。
毒理研究
遗传毒性:奥卡西平在Ames试验中,无代谢活化剂存在时,5个菌株中有一株突变率增加,MHD Ames试验结果为阴性。无代谢活化剂时,奥卡西平和MHD使CHO染色体畸变和多倍体的发生率增加。奥卡西平和MHD在中国仓鼠V79细胞试验中未见致基因突变或基因断裂作用,大鼠微核试验结果为阴性。
生殖毒性:大鼠经口给予MHD(50,150,450mg/kg),在最高剂量时(按mg/m2计算,相当于最大推荐人用剂量的2倍)雌性大鼠出现动情期紊乱,黄体数、着床数、活胎数降低。妊娠大鼠给予相当于最大推荐人用剂量的奥卡西平或MHD时,出现胎仔结构畸形以及其他发育毒性(胚胎死亡和生长迟缓)。妊娠大鼠经口给予奥卡西平(30,300,1000mg/kg),中、高剂量组胎仔畸形(面部、心血管、骨骼畸形)和变异的发生率增加。高剂量组胚胎-胎仔死亡率增加、胎仔体重降低。中、高剂量组也出现了母体毒体(体重增加减少以及临床体征改变),但没有证据提示其致畸作用是由母体毒性所继发。家兔经口给予MHD(20,100,200mg/kg),高剂量组(按mg/m2计算,相当于最大推荐人用剂量的1.5倍)胚胎-胎仔死亡率增加,但对母体的毒性很小。妊娠大鼠给予奥卡西平(25,50,150mg/kg),高剂量组F1代出现持续性体重降低和行为改变(活动减少)。妊娠大鼠给予MHD(25,75,250mg/kg),高剂量组F1代出现持续性体重降低。
致癌性:在周期为2年的致癌性试验中,小鼠经口给予奥卡西平剂量高达100mg/kg/天,大鼠经口给予奥卡西平和MHD剂量分别高达250和600mg/kg/天。在小鼠试验中,在剂量≥70mg/kg/天(按mg/m2计算,相当于最大推荐人用剂量的0.1倍)时可剂量依赖性地增加肝细胞腺瘤的发生率。大鼠试验中,雌性大鼠在剂量≥25mg/kg/天(按mg/m2计算,相当于最大推荐人用剂量的0.1倍)时肝细胞腺瘤发生率增加,雄性大鼠和雌性大鼠在MHD剂量分别为600mg/kg/天和≥250mg/kg/天时,肝细胞腺瘤和/或肝细胞瘤发生率增加。大鼠在奥卡西平剂量为250mg/kg/天或MHD剂量≥250mg/kg时,良性睾丸间隙细胞瘤的发生率增加,在MHD剂量为600mg/kg/天时宫颈和阴道颗粒细胞瘤的发生率增加。


【药代动力学】


据文献报道,口服奥卡西平完全被吸收且大部分被代谢成它的药理活性物10-单羟物代谢物(MHD),其母体的半衰期大约2h,而MHD的半衰期大约是9h,因此MHD是其主要抗癫痫活性物。
空腹条件下给健康男性志愿者单剂服用,平均tmax为4.5h(范围3~13h)。
在人体总平衡放射性试验中,血浆中未转变的奥卡西平仅占总放射性2%,大约70%是以代谢物MHD存在,其余是少量不重要的代谢物,食物对奥卡西平的吸收速率和吸收量没有影响。
当给患者服用奥卡西平每天2次,连续2-3天就可达MHD的稳态血药浓度,在每天300-2400mg的剂量范围内,稳态时MHD的药代动力学呈线性,并显示剂量相关性。
MHD的表观分布容积是49L。
大约40%的MHD与血清蛋白结合,主要是与白蛋白结合率取决于在适合的治疗呈范围的血清浓度,奥卡西平和MHD都不与α-1-酸糖原蛋白结合。
奥卡西平在肝中被细胞溶质酶迅速转变为它的10-单羟基代谢物MHD,而后者正是奥卡西平起药理作用的主要物质。MHD通过与葡糖醛酸的结合而被进一步代谢,剩余的(剂量的4%)被氧化成无药理活性的10,11-二羟基代谢物(DHD)。
奥卡西平在体内大部分以其代谢物的形式从肾脏排泄。大于95%的量是从尿中排出,其中包括1%的原形奥卡西平。
从粪便排泄低于服用剂量的4%。
大约口服剂量的80%是以MHD葡糖苷酸(49%)或原形MHD(27%)从尿中排泄,非活性物DHD的量约为3%,MHD和奥卡西平结合物量约为13%。


【适应症】


奥卡西平适用于成人癫痫部分发作病例的单独治疗或辅助治疗。也适用于4-16岁儿童癫痫部分发作病例的辅助治疗。


【用法与用量】


1.成人服用
作为辅助治疗剂:起始剂量为600mg/天,分两次服用,如果临床需要,在经过大约一周的间隔,可逐渐增加600mg/天的最大量;推荐剂量为1200mg/天,分两次服用。日服量超过1200mg/天时,疗效增强,但大多数患者因为中枢神经系统的不良反应而不能耐受2400mg/天的剂量,在服用奥卡西平期间,建议仔细地观察病人和监测同服的其他抗癫痫药的血液浓度。
转换为单独治疗:在开始减少同时服用的其它抗癫痫药物的剂量的同时,患者可转为用本品单独治疗。起始剂量为600mg/天,分两次服用。大约在3-6周内完全停用其它抗癫痫药物,同时在2-4周左右达到本品的最大服用剂量。根据临床需要,在经过大约一周的间隔,可增加600mg/天的最大量,逐渐使本品达到推荐剂量2400mg/天,在转换期内需密切观察病人。
作为单独治疗剂:在开始服本品时,患者未服其它抗癫痫药,起始剂量为600mg/天,分两次服用。然后每三天增加一个300mg/天的量,直到达1200mg/天的剂量为止。试验证明1200mg/天的剂量是有效的(而当从服用其它抗癫痫药转换为单独服奥卡西平时,其有效剂量为2400mg/天)。
2.儿童(4-16岁)作为辅助治疗:
起始剂量8-10mg/kg,一般不超过600mg/天,分两次服用,两周内达稳定剂量,其剂量与体重的换算如下:
20.0-29kg 900mg/天
29.1-39kg 1200mg/天
>39kg 1800mg/天
肝功能损害的病人
对于有轻至中度肝功能损害的病人,不必进行药物剂量调整。对重度肝功能损害病人未进行过服用本品的临床试验。
肾功能损害的病人
有肾功能损害的病人(肌酐清除率<30ml/分),本品起始剂量应该是常规剂量的一半(300mg/日),并且增加剂量时间间隔不得少于一周,直到获得满意的临床疗效。有肾功能损害的病人在增加剂量时,必须进行仔细的监测。
遵医嘱。


【不良反应】


据文献报道,在临床试验中,大多数的不良反应是轻到中度,并且是一过性的,主要发生在治疗的开始阶段。
对每个系统不良反应特性的评价是依照本品临床试验中出现的不良事件,另外,也加入了在有效病例延续治疗项目中的重要临床不良反应报告和上市后的报告。
按照CIOMSIII分类估计的不良反应发生频率:很常见≥10%;常见1%~10%;少见0.1%~1%;罕见0.01%~0.1%;非常罕见<0.01%。
全身反应
很常见:疲劳(12%)
常见:无力
非常罕见:血管神经性水肿,多器官过敏(可表现为皮疹、发热、淋巴结病、肝功能检查异常、嗜酸性细胞增多症和关节痛)
中枢神经系统
很常见:轻微头晕(22.6%),头痛(14.6%),嗜睡(22.5%)
常见:不安,记忆力受损,淡漠,共济失调,注意力集中受损,定向力障碍,抑郁,情绪易变(神经质),眼球震颤,震颤。
皮肤
常见:痤疮,脱发,皮疹
不常见:荨麻疹
非常罕见:严重过敏反应,包括Stevens-Johnson综合征,系统性红斑狼疮
感觉器官
很常见:复视(13.9%)
常见:眩晕,视觉障碍(例如视力模糊)
心血管系统
非常罕见:心律失常(例如:房室传导阻滞)
胃肠道
很常见:恶心(14.1%),呕吐(11.1%)
常见:便秘,腹泻,腹痛。
血液系统
不常见:白细胞减少症
非常罕见:血小板减少症
肝脏
不常见:转氨酶或/和碱性磷酸酶水平升高
非常罕见:肝炎,参见[注意事项]。
代谢和营养障碍
常见:特殊临床情况下的低钠血症,特别易发生于老年人,参见[注意事项]。
非常罕见:伴有下列情况的症状性低钠血症:痫性发作,定向力障碍,认知力下降,脑病(其它不良反应见中枢神经系统),视觉障碍(例如,视力模糊),呕吐,恶心。
在特殊临床情况下,在使用本品治疗过程中,会发生抗利尿激素不适当分泌综合征(SIADH),参见[注意事项]。


【禁忌症】


1.已知对本品任何成份过敏的病人。
2.房室传导阻滞者。


【注意事项】


对卡马西平过敏的病人,在使用本品治疗过程中,也可能发生过敏反应(如严重的皮肤反应)。卡马西平和奥卡西平的交叉过敏反应率为25-30%,参见[不良反应]。
过敏反应也可以发生在对卡马西平没有过敏史的病人,作为一条原则,在首次出现过敏反应征象的时候,应该立即停用本品,参见[不良反应]。
可达2.7%的病人使用本品治疗时,血清钠会下降到125mmol/L以下,但常常没有临床症状,并不需要改变治疗。如果考虑临床干预,来自临床试验的经验显示,减少或者停用本品,或者对病人采取保守治疗(例如:减少液体的摄入),血清钠水平都会回到正常基线以上。以下情况需注意:有肾脏疾病并需要摄入大量液体的病人;有低钠血症的病人;同时使用能降低血钠水平的药物(例如:利尿剂,去氨加压素)或者是使用非甾体抗炎药(例如:吲哚美辛)治疗的病人,在开始用本品前应该测定血清钠水平,开始治疗以后大约两周测定血清钠水平。然后,在治疗的前三个月中,每隔一个月,或者根据临床需要测定血清钠水平。对于上述提到的危险因素在老龄病人中应更加注意

  

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