【信谊】硫唑嘌呤片(50mg*60s)-上海上药信谊药厂有限公司

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生产企业
上海上药信谊药厂有限公司
  • 产品规格50mg*60s
  • 产品件装1盒
  • 产品效期2020-04-19
  • 批准文号国药准字H31021422
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【药品名称】

硫唑嘌呤片


【英文名】

Azathioprine Tablets


【汉语拼音】

Liuzuopiaoling Pian


【化学名】

本品化学名称为:6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤。


【分子式】

C9H7N7O2S


【分子量】

277.27


【性状】

本品为淡黄色片


【药理、毒理】

在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒对小鼠的感染,使脾脏肿大得到抑制,使脾脏及血浆内病毒滴度下降。大鼠长期腹腔注射本品达4~5个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加。家兔于妊娠早期给予本药,可引起畸胎,主要是肢体发育受到影响。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。 若小剂量长期存在于培养基中,可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。


【药代动力学】

硫唑嘌呤的肠吸收较6-巯基嘌呤为佳,口服吸收良好,进入体内后很快被分解为6-巯基嘌呤,然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物,随尿排出体外,24小时尿中排泄量为50~60%,48小时内大便排出12%,血中浓度低,服药后1小时达最高浓度,3~4小时血中浓度降低一半,用药后2~4天方有明显疗效。


【适应症】

1、急慢性白血病,对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好,作用快,但缓解期短; 2、后天性溶血性贫血,特发性血小板减少性紫癜,系统性红斑狼疮; 3、慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎(与自体免疫有关的肝炎)、原发性胆汁性肝硬变; 4、甲状腺机能亢进,重症肌无力; 5、其他:慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎,增殖性肾炎,Wegener氏肉芽肿等。


【用法与用量】

1、口服每日1.5mg~4mg/kg,一日1次或分次口服; 2、异体移植,每日2mg~5mg/kg,一日1次或分次口服; 3、白血病,每日1.5mg~3mg/kg,一日1次或分次口服。


【不良反应】

较巯嘌呤相似但毒性稍轻,可致骨髓抑制,肝功能损害,畸胎,亦可发生皮疹,偶见肌萎缩。


【禁忌症】

已知对本品高度过敏的患者禁用。


【注意事项】

致肝功能损害,故肝功能差者忌用,亦可发生皮疹,偶致肌肉萎缩,用药期间严格检查血象。


【妊娠及哺乳期妇女用药】

可致畸胎,孕妇忌用


【药物相互作用】

别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代谢物)代谢成无活性产物,结果使巯基嘌呤的毒性增加,当二者必须同时服用时,硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低,硫唑嘌呤可降低6-巯嘌呤的灭活率,6-巯嘌呤的灭活通过下列方式:酶的S-甲基化,与酶无关的氧化,或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等。硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应,在组织中缓缓释出6-巯嘌呤而起到前体药物的作用。


【规格】

(1)50mg (2)100mg


【贮藏】

遮光,密封保存


【有效期】


【批准文号】

  

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