【白三平】孟鲁司特钠咀嚼片(5mg*5s)-四川大冢制药有限公司

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生产企业
四川大冢制药有限公司
  • 产品规格5mg*5s
  • 产品件装100盒
  • 产品效期2020-07-11
  • 批准文号国药准字H20064828
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【药品名称】


孟鲁司特钠咀嚼片


【英文或拉丁名】


Montelukast Sodium Chewable Tablets


【汉语拼音】


Menglusitena Jujue Pian


【主要成分】


孟鲁司特钠


【化学名】


(+)-1-[[[(1R)-1-[3-[(1E)-2-(7-氯-2-喹啉基)-乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸单钠盐


【结构式及分子式、分子量】



分子式:C35H35ClNNaO3S
分子量:608.18


【性状】


本品为白色片。


【药理毒理】


药理学
半胱氨酰白三烯(LTC4,LTD4,LTE4)是炎症介质,由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体分布于人体的气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞)和其他的前炎症细胞(包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞)。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中,白三烯介导的效应包括一系列的气道反应,如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中,过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中,鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。
本品能改善哮喘炎症的指标。本品对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性,能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特并不拮抗CysLT2受体。
毒理研究
长期毒性
在猴子和大鼠中试验长达53周,而在幼猴和小鼠中则长达14周。试验结果显示孟鲁司特钠有良好的耐受性。并且使用的剂量有很大的安全范围。当给试验中的所有动物使用至少是对人推荐剂量125倍的孟鲁司特钠时,未发现毒理学指标有任何影响*
致癌性
在大鼠口服剂量高达200mg/kg/天、用药106周的研究,和小鼠口服剂量高达100mg/kg/天、用药92周的研究中,都未发现孟鲁司特钠有致癌性。这些剂量相当于成人推荐剂量的1000倍和500倍*
致突变性
未发现孟鲁司特钠有基因毒性和致突变作用。在体外微生物突变试验和V-79哺乳动物细胞突变试验中,无论有无代谢活性,孟鲁司特钠均为阴性反应。在体外进行的大鼠肝细胞碱洗脱试验和中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验中,无论有无微粒体酶活性系统,均无基因毒性作用。同样,当雄性或雌性小鼠口服高达1200mg/kg(3600mg/m2)(成人每天推荐剂量的6000倍*)的孟鲁司特钠后,未发现有诱导骨髓细胞染色体异常的作用。
生殖毒性
在雄性大鼠口服孟鲁司特钠的剂量高达800mg/kg/天和雌性大鼠口服剂量高达100mg/kg/天的研究中,未发现对生育和生殖能力有影响。这些剂量分别高于成人推荐剂量的4000倍和500倍*
*按成人体重50kg计
发育毒性
在对发育的毒性研究中,当给大鼠使用剂量高达400mg/kg/天和给兔使用剂量高达100mg/kg/天的孟鲁司特钠时,未出现与治疗相关的不良作用。在大鼠和兔中确实存在其胎儿接触到孟鲁司特钠的情况,并在哺乳大鼠的乳汁中明显检测到孟鲁司特钠。


【药代动力学】


吸收
孟鲁司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用5mg咀嚼片后于2小时达到Cmax。平均生物利用度为73%。食物对孟鲁司特钠的长期使用无重要的临床影响。
2~5岁的儿童患者空腹服用4mg咀嚼片后于2小时达到Cmax。
分布
99%以上的孟鲁司特钠与血浆蛋白结合。孟鲁司特的稳态分布容积平均为8~11升。同位素标记的孟鲁司特在大鼠中的研究显示,只有极少量的孟鲁司特通过血脑屏障。而且,在用药后24小时,所有其它组织中的放射标记物量也极少。
代谢
孟鲁司特几乎被完全代谢。在用治疗剂量的研究中,成人和儿童稳态情况下,血浆中未测出孟鲁司特的代谢物。
在体外使用人肝微粒体进行的研究显示,细胞色素P450 3A4和2C9与孟鲁司特的代谢有关。根据体外人肝微粒体的进一步研究结果,孟鲁司特治疗剂量的血浆浓度不抑制细胞色素P450 3A4、2C9、1A2、2A6、2C19或2D6
排泄
在健康成人中孟鲁司特的平均血浆清除率为45mL/分。口服同位素标记的孟鲁司特后,在随后5天采集的大便中检测出86%的放射活性,尿中测出的量<0.2%。结合孟鲁司特口服生物利用度考虑,孟鲁司特及其代谢物几乎全经由胆汁排泄。
在健康青年中进行的许多研究显示孟鲁司特平均血浆半衰期为2.7~5.5小时。在口服剂量高至50mg的范围内,孟鲁司特的药代动力学近似线性关系。未发现清晨和夜间服用孟鲁司特的药代动力学有差异。每天一次服用10mg孟鲁司特,血浆中只有极少量的原药积聚(~14%)。
特殊患者
对老年人、肾功能不全的患者或轻至中度肝功能不全的患者无需调整剂量。尚无严重肝功能不全(Child-Pugh评分>9分)的患者使用孟鲁司特的临床资料。


【适应症】


本品适用于2岁及2岁以上儿童和成人哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,治疗对阿斯匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。
本品适用于2岁及2岁以上儿童和成人以减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。


【用法与用量】


每日一次。哮喘病人应在睡前服用。季节性过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时间服药。
同时患有哮喘和季节性过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。
15岁及15岁以上患有哮喘和/或季节性过敏性鼻炎的成人患者
每日一次,每次10mg。
6至14岁哮喘和/或季节性过敏性鼻炎儿童患者
每日一次,每次5mg。
2至5岁哮喘和/或季节性过敏性鼻炎儿童患者
每日一次,每次4mg。
一般建议
以哮喘控制指标来评价治疗效果,本品的疗效在用药一天内即出现。本品可与食物同服或另服。应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。
对肾功能不全患者、轻至中度肝损害的患者及不同性别的患者无需调整剂量。
本品与其它治疗哮喘药物的关系
本品可加入患者现有的治疗方案中。
减少合并用药物的剂量:
支气管扩张剂
单用支气管扩张剂不能有效控制的哮喘患者,可在治疗方案中加入本品,一旦有临床治疗反应(一般出现在首剂用药后),根据患者的耐受情况,可将支气管扩张剂剂量减少。
吸入皮质类固醇
对接受吸入皮质类固醇治疗的哮喘患者加用本品后,可根据患者的耐受情况适当减少皮质类固醇的剂量。应在医疗监护下逐渐减量。某些患者可逐渐减量直至完全停用吸入皮质类固醇。但不应当用本品突然取代吸入皮质类固醇或遵医嘱。


【不良反应】


本品一般耐受性良好,不良反应轻微,通常不需要终止治疗。本品总的不良反应发生率与安慰剂相似。
15岁及15岁以上哮喘患者
已在大约2600名15岁及15岁以上的成年哮喘患者中进行了临床研究,评价了本品的使用情况。在两项设计相似,安慰剂对照的12周临床试验中,本品治疗组中1%的患者出现的比安慰剂组高且与药物相关的不良事件是腹痛和头疼。但这些不良事件的发生率在两组间无显著差异。
在临床研究中,累积已有544名患者使用本品治疗至少6个月、253名患者治疗1年、21名患者治疗2年。随着使用本品治疗时间的延长,不良事件发生的情况无改变。
15岁及15岁以上季节性过敏性鼻炎患者
已在2199名15岁及15岁以上成年季节性过敏性鼻炎患者中进行了临床研究,评价本品的安全性情况。每天早晨或夜间服用本品一次耐受性良好,不良反应发生率与服用安慰剂类似。在安慰剂对照的临床研究中,本品治疗组中的不良事件发生率低于1%,且未发现有与药物相关,发生率高于安慰剂组的不良事件。在为期4周的安慰剂对照临床试验中,安全性情况与2周临床试验一致。在所有的临床研究中,嗜睡的发生率与安慰剂组相似。
6至14岁儿童哮喘患者
已在大约320名6岁至14岁儿童患者中进行了临床研究,评价了本品的使用情况。总体上儿童患者使用本品的安全性与成人相似,并与安慰剂接近。在一项安慰剂对照的8周临床试验中,本品治疗组中1%的患者出现的唯一比安慰剂组高且与药物相关的不良事件是头痛。但头痛发生率在两组间无显著差异。
累积已有143名6岁至14岁儿童患者使用本品治疗至少3个月,44名患者治疗6个月或更长。随着使用本品治疗时间的延长,不良事件发生的情况无改变。
2至5岁儿童哮喘患者
已在大约573名2岁至5岁儿童患者中评价了本品使用情况。在一项安慰剂对照的12周临床试验中,本品治疗组中1%的患者出现的唯一比安慰剂组高且与药物相关的不良事件是口渴。但口渴的发生率在两组间无显著差异。
累积已有426名2岁至5岁儿童患者使用本品治疗至少3个月,230名患者治疗6个月或更长,63名患者用药12个月或更长。随着使用本品治疗时间的延长,不良事件发生的情况无改变。
2至14岁季节性过敏性鼻炎儿童患者
在一项为期2周的安慰剂对照临床试验中,已在280名2至14岁季节性过敏性鼻炎患者中评价了本品的安全性情况。每天晚间服用本品一次的安全性情况与安慰剂组类似。在这项研究中,本品治疗组的不良反应发生率低于1%,且未发现有与药物相关,发生率高于安慰剂组的不良反应。
上市后的经验
本品上市使用后有以下不良反应报告:超敏反应(包括过敏反应、血管性水肿、皮疹、瘙痒、荨麻疹和罕见的肝脏嗜酸性粒细胞浸润)、夜梦异常和幻觉、嗜睡、兴奋,激惹、包括攻击性行为,烦躁不安、失眠、感觉异常/触觉障碍及较罕见的癫痫发作、恶心、呕吐、消化不良、腹泻,ALT和AST升高,罕见的胆汁淤积性肝炎;关节痛,包括肌肉痉挛的肌痛;出血倾向增加,挫伤;心悸;和水肿。


【禁忌症】


对本品中的任何成份过敏者禁用。


【注意事项】


口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。因此,不应用于治疗急性哮喘发作。
虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入皮质类

  

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