【药品名称】
联苯苄唑溶液
【英文或拉丁名】
Bifonazole Solution
【主要成分】
联苯苄唑
【性状】
无色或微黄色的澄清液体,易挥发。
【药理毒理】
对皮肤丝状真菌、二相性真菌、酵母状真菌等有良好作用。在Kimmig培养基上对各种致病真菌90%以上菌株最小抑制发育浓度(MIC)为5μg/ml以下,5μg/ml以上浓度对致病真菌有较强杀灭效能和明显预防感染的效果。
小鼠经口给联苯苄唑40~60mg/kg未出现特殊活动的变化。
家兔经口给联苯苄唑320mg/kg,心电图未见异常变化,静脉注射1mg/kg出现一次性呼吸深度抑制和呼吸次数增加,但对血压未见影响。
大鼠静脉注射1~12.5mg/kg出现与药量有依赖关系的一过性血压下降作用,5mg/kg药后即刻出现呼吸混乱,上述作用均为短时间一过性的,且不是经局部皮肤涂敷后吸收的用量。因此一般药理作用是微弱的。
联苯苄唑的作用机制为二元作用机理,低浓度时阻止细胞膜脂质成分麦角甾醇的合成,高浓度时使细胞膜脂质特异性结合膜的性质发生变化,使细胞膜结构及机能发生障碍而显示抗真菌作用。
【吸收、分布、消除】
据文献报道,正常成年人腹部皮肤(10cm×20cm)涂敷1%联苯苄唑溶液,采用气-质联用方法测定血药浓度,高峰时间为药后12小时,高峰值为3.8ng/ml,皮肤吸收率极低。14C联苯苄唑静脉注射后30分钟,血浆中只保留总辐射活性的1/3,4小时减至5%,药后1~120小时以两相方式消减,5天内从尿,大便排出总活性的84%。
家兔局部皮肤(10×20cm)涂敷1%联苯苄唑溶液10ml(含联苯苄唑0.1g),血中高峰浓度时间为药后3小时,高峰值为140ng/ml血浆,至24小时仍有一定浓度(100ng/ml)用血管外给药开放型二室模型处理得到的动力学参数说明中心室和周边室的转运速度基本相同,提示联苯苄唑在组织中贮留是非常少的。
【适应症】
主治各种皮肤真菌病,如体癣、股癣、手足癣、花斑癣等。
【用法与用量】
涂敷患处,一日1次,1~4周为一疗程。
【不良反应】
常见为局部皮肤刺激症状,偶可发生接触性皮炎。
【禁忌症】
有咪唑类药物过敏史者或对本剂有过敏者禁用。
【注意事项】
有咪唑类药物过敏史者或对本剂有过敏者禁用。
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