吗替麦考酚酯胶囊(0.25g*40s)-浙江海正药业股份有限公司

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浙江海正药业股份有限公司
  • 产品规格0.25g*40s
  • 产品件装1000盒
  • 产品效期未知
  • 批准文号国药准字H20070081
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【药品名称】

吗替麦考酚酯胶囊


【商品名】

素能


【英文名】

Mycophenolate mofetil Capsules


【汉语拼音】

Matimaikaofenzhi Jiaonang


【主要成分】

本品的主要成份是吗替麦考酚酯,其化学名称为:(E)-6-(1,3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-异苯并呋喃基)-4-甲基-4-已烯酸-2'-吗啉代乙酯。


【化学结构式】


【分子式】

C23H31NO7


【分子量】

433.50


【性状】

本品为硬胶囊,内含白色或类白色粉状颗粒。


【药理毒理】

药理作用:吗替麦考酚酯(简称MMF)是麦考酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物,MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制,可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。吗替麦考酚酯对肾移植后排斥反应的预防和难治性排斥的治疗极其有效。


【药代动力学】

据文献资料: 吸收 口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成分MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下面积)。口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF,其吸收不受食物影响,但进食后血MPA最大浓度(Cmax)将降低40%。 分布 由于肠肝循环作用,服药后6-12小时将出现第二个血浆MPA浓度高峰,与消胆胺(4克,一天三次)同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%,表明MPA通过肠肝循环的量很多。在临床有效浓度下,97%的MPA与血浆白蛋白结合。 代谢 MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶,代谢成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG无药理活性。 排泄 MMF代谢以后有极少量MPA(<1%)从尿液排出,多数(87%)以MPAG的形式从尿液排出。移植后近期内(<40天),平均曲线下面积(AUC)和血浓度峰值(Cmax),比正常志原者和移植肾功能稳定的病人约低50%。 特殊情况下的药代动力学 单剂研究(每组6例)显示,严重的慢性肾功能损害(肾小球滤过率<25毫升/分/1.73平方米),MPA曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高28-75%。同样情况下,MPAG曲线下面积高3-6倍,与MPAG主要由肾脏排出一致。尚未进行严重慢性肾功性损害病人的MMF多次剂量药代动力学研究。移植手术后,肾功能延迟恢复的MPAO-12小时曲线下面积(AUC)与无肾功能延迟恢复受者无显著差异,但无活性成分的MPAG,其0-12小时曲线下面积比肾功能正常恢复病人高2-3倍。 在酒精性肝硬化志愿者,肝脏实质疾病对MPA的糖苷酸化过程相对无影响,严重的胆道损害,如原发性胆汁性肝硬化,可能对这一过程产生影响。


【适应症】

吗替麦考酚酯胶囊可用于预防同种肾移病人的排斥反应,及治疗难治性排斥反应,吗替麦考酚酯胶囊可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。


【用法用量】

预防排斥剂量 应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为1克一次,一天两次(一天2克),口服吗替麦考酚酯胶囊2克/天比口服3克/天安全性更好。 治疗难治性排斥的剂量 在临床试验中,治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5克一次,一天两次(3克/天)。 特殊剂量 如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值<1.3×103/微升),应停止或减量。严重肾功能损害:对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率<25毫升/分1.73平方米),应避免超过1克一次,一天两次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整或遵医嘱。


【不良反应】

临床经验 免疫抑制剂的副作用的发生常不易明确,因为一方面是基础病的存在,另一方面是其它多种药物联合应用。服用吗替麦考酚酯或联合服用吗替麦考酚酯、环孢素和皮质类固醇的主要不良反应包括腹泻、白细胞减少,脓毒症和呕吐,还有频繁的某些类型的感染。(见警告) 使用吗替麦考酚酯治疗难治性肾移植排异的安全性与在三组对照的、每日3克。预防排异的试验中观察到的安全性相同。同接受环孢素静注治疗的病人相比,腹泻和白细胞减少,伴随贫血、恶心、腹痛、脓毒症、恶心和呕吐、消化不良等不良反应是主要的报道较多的副反应。 接受免疫抑制方案的病人,包括合并药物的病人,接受吗替麦考酚酯作为部分免疫抑制的病人,发生淋巴瘤和恶性肿瘤的危险性增加,尤其是皮肤(见警告)。术后3年内,在免疫方案中接受吗替麦考酚酯治疗的病人发生淋巴增生性疾病或淋巴瘤,在一个预防肾移植排斥的对照实验中,每天3克的病人的发生率为1.6%,每天2克的病人的发生率为0.6%,安慰剂组为0%,硫唑嘌呤组的发生率为0.6%。在治疗难治性肾移植的对照实验中,平均随访为期42个月的淋巴瘤发生率为3.9%。 所有病人机会感染的危险性增高,危险性随免疫抑制负荷增加(见警告)。对肾移植病人,用吗替麦考酚酯治疗和用咪唑硫嘌呤治疗,病人机会感染的总发生率相似。 同年轻人相比,老年人,尤其那些接受吗替麦考酚酯作为联合免抑制方案一部分的病人,一些感染(包括巨细胞病毒属组织侵入病)、可能的胃肠出血和肺水肿的危险增加。 吗替麦考酚酯治疗肾移植排斥的Ⅲ期对照实验,所报告的大于10%和3-<10%的不良反应列于下表:

身体系统

在肾移植病人中所报告的副反应(n=991)*

全身反应

10%

无力,发热,头痛,感染,疼痛(包括腹部,背部,和胸部),水肿,脓毒病

3-10%

囊肿(包括囊状淋巴管瘤和水囊肿),腹部增大,面部水肿,流感综合症,出血,疝,不适,骨盆痛

  
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