盐酸阿扑吗啡舌下片(3mg*2s)-天津天威制药有限公司

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生产企业
天津天威制药有限公司
  • 产品规格3mg*2s
  • 产品件装1000盒
  • 产品效期未知
  • 批准文号国药准字H20110075
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【药品名称】

盐酸阿扑吗啡舌下片


【英文名】

Apomorphine hydrochloride sublingual tablets


【商品名】

丽科吉


【汉语拼音】

Yansuan Apumafei Shexia Pian


【主要成分】

盐酸阿扑吗啡,其化学名称:(R)-6-甲基-5,6,6α,7-四氢-4H-二苯并[de,g]喹啉-10,11-二酚盐酸半水合物。


【结构式】


【分子式】

C17H17NO2·HCL·1/2H2O


【分子量】

312.80


【性状】

本品为白色或类白色片,在空气或日光中渐变绿色。


【药理毒理】

药理作用 阿扑吗啡是多巴胺D2-受体激动剂,在特定的细胞中,阿扑吗啡对D2、D3、D4受体的选择性比D1和D5高出10~100倍。阿扑吗啡主要作用于中枢神经系统的下丘脑。其通过影响多巴胺能信号,促进阴茎海绵体一氧化氮的释放,一氧化氮激活鸟苷酸环化酶,导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,使得阴茎海绵体平滑机松弛,阴茎充血勃起。 毒理作用 毒理学研究显示,当本品在动物体内的暴露远高于人体临床研究的暴露量时,可使动物产生行为异常、肾脏萎缩、睾丸间质细胞瘤和血液学异常。但目前认为这些毒性变化具有种属特异性,可能不会在临床中出现。


【药代动力学】

据文献资料: 阿扑吗啡舌下给药后快速吸收,40~60分钟达血药峰浓度,2mg和4mg剂量的Cmax平均值分别为0.7ng/ml和1.25ng/ml,AUC0分别为1.23ng.h/ml和2.37ng.h/ml,个体间阿扑吗啡的Cmax和AUC0的变异系数约为40%~70%。 吸收:本药舌下给药后快速吸收,给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡。药物剂量与Cmax和AUC0呈正相关。有明显的首过效应,舌下给药的生物利用度为16%~18%,而内服的生物利用度仅1%~2%,因而吞服后几乎无效。 分布:在1.0~1000ng/ml浓度范围同,阿扑吗啡的血浆蛋白结合率约90%,分布容积为2~19L/kg,阿扑吗啡是脂溶性物质,可分布于各主要组织中,脑组织的药物浓度是血药浓度的6倍。阿扑吗啡迅速穿透血细胞,其细胞内浓度与血浆浓度约1:1。 代谢:阿扑吗啡绝大部分转化成代谢物,主要的代谢物为葡糖醛化结合物和硫酸化结合物,及N-脱甲基化生成的去甲基阿扑吗啡的葡糖醛化结合物和硫酸化结合物。单次给予阿扑吗啡舌下片,主要代谢物为硫酸化结合物,而血液中的阿扑吗啡和去甲基阿扑吗啡葡糖醛化结合物的含量极少,去甲基阿扑吗啡无任何药理作用。 排泄:阿扑吗啡舌下片的清除率约为3~4L/h/kg,主要经肝脏排泄。舌下给予[14C]标记阿扑吗啡2mg,从尿中回收93%的放射性物质,粪便中回收16%,另从尿中回收2%无放射性物质。本品快速从血浆中消除,消除半衰期为2~3小时。 65岁以上健康男性志愿受试者给予阿扑吗啡舌下片,与年轻志愿受试者比较,tmax增加36%,Cmax 减少20%,AUC提高12%。 肾功能不全者阿扑吗啡的AUC增加,肾功能稍弱者(肌酐清除率为40~80ml/min/1.73m2),AUC增加4%;肾功能中等者(肌酐清除率为10~40ml/min/1.73m2),AUC增加52%;肾功能很差者(肌酐清除率<10ml/min/1.73m2),AUC增加67%。根据概率计算,肌酐清除率每减少10ml/min/1.73m2,阿扑吗啡的半衰期增加0.24小时。 与正常患者比较,有不同程度肝功能不全者阿扑吗啡的平均Cmax增加16%~62%,AUC增高35%~68%,而半衰期为1.8~3.5小时。


【适应症】

本品适用于治疗男性勃起功能障碍。


【用法与用量】

用法: 性交前20分钟舌下含化本品,一般约10分钟(20分钟后如有片剂的残留可吞下);如果舌下含20分钟后仍未完全溶解,可咽下.用药前宜少量饮水,以便湿润口腔,使药物易于自行溶解。 用量: 初始剂量:所有病人初始推荐剂量均为2mg. 调整剂量:未达到治疗作用时,可调整剂量至一次3mg。 老年患者:不需要调整。 肾功能不全者:肾功能不全对Cmax影响较小,推荐的初始剂量为2mg,任何剂量增加均应严密观察。 肝功能不全者:肝功能不全者血药浓度升高,半衰期延长。轻度肝功能不全患者使用本品时,推荐的初始剂量为2mg,任何剂量增加均应严密观察。对于严重肝功能不全患者使用本品时,应权衡利弊。


【不良反应】

本品有轻度的一过性不良反应。 可能发生的不良反应有恶心、头痛、头晕、欲睡、咽喉炎、咳嗽加重、关节炎、面部潮红、味觉异常、出汗等。偶见昏厥。


【禁忌】

以下列患者禁用: 1、 对本品中任何组分过敏者; 2、 严重变异性心绞痛、新发性心肌梗塞、严重心衰、低血压,及其它身体状态不宜性活动者; 3、 性伴侣为孕妇或哺乳期妇女。


【注意事项】

1、 本品吞服无效; 2、 本品8小时内的用量不宜超过3mg; 3、 使用本品时不能同时使用其它勃起功能障碍治疗药物; 4、 性交过程中出现胸痛时应立即停止性交; 5、 用药2小时后方可驾车或操作机器; 6、 有肝脏或肾脏疾病时,能否使用本品及适当剂量应征求医生意见; 7、 血压异常或有潜在性头晕小发作/昏厥用药前应向医生说明; 8、 阴茎有变形性病变或其它疾病时应慎用; 9、 同时服用硝酸酯类(用于缓解心绞痛或胸痛)或其它高血压治疗药物时,应向医生说明; 10、将本品贮藏于儿童不能拿到的地方。


【孕妇及哺乳期妇女】

本品不适用于孕妇及哺乳期妇女。


【儿童及青少年用药】

本品不适用于儿童及18岁以下的青少年。


【老年用药】

老年患者不需调整剂量。


【药物相互作用】

1、 本品与硝酸酯类药物可能有相互作用; 2、 本品慎与治疗高血压药物同时使用; 3、 本品不可与其它中枢性多巴胺受体激动剂或拮抗剂同时使用; 4、 用药后饮酒可增加低血压的发生率和程度,同时降低本品的使用效果; 5、 本品与昂丹司琼、马来酸丙氯拉嗪、多潘立酮等药物无相互作用; 6、 本品与抗抑郁症药物、抗惊厥药物或其它中枢系统药物间相互作用尚无系统研究,但在临床上未发现相互作用。


【药物过量】

1、 高剂量时可能出现恶心或呕吐反应; 2、 本品过量时无专用解毒药,可采取对症和支持治疗; 3、 可用外周多巴胺受体拮抗剂多潘立酮对抗呕吐反应; 4、 当用药后出现严重头晕或感到昏厥,特别是出现严重恶心或呕吐、出汗或异常发热时,应躺下并抬起双腿,昏厥感会自行缓解。


【规格】

2mg、3mg


【贮藏】

遮光,密封保存。


【包装】

双铝(铝箔+复合铝箔)包装,每板片,每盒板。


【有效期】

暂定18个月


【批准文号】

  

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