【药品名称】
加替沙星胶囊
【英文名】
gatifloxacin Capsules
【汉语拼音】
Jiatishaxing Jiaonang
【商品名】
百科沙
【主要成分】
加替沙星
【化学名】
(±)-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-4-氧代-3-喹啉羧酸倍半水合物
【结构式及分子式、分子量】
分子式：C19H22FN3O4·1.5H2O
分子量：402.23
【性状】
本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒。
【药理毒理】
药理作用
加替沙星为8-甲氧基氟喹诺酮类外消旋体化合物，体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性，其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品的抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌DNA的复制、转录、修复过程。
体外试验和临床使用结果均表明，本品对以下微生物的大多数菌株具抗菌活性：
1、革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌（仅限于对甲氧西林敏感的菌株）、凝固酶阴性葡萄球菌属、肺炎链球菌等链球菌属菌株。
2、革兰氏阴性菌：嗜血杆菌属菌（流感和副流感嗜血杆菌）、卡他莫拉菌、奈瑟菌属菌、不动杆菌属菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌（奇异变形杆菌和普通变形杆菌）、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌和大肠埃希菌。
3、其他微生物：肺炎衣原体、嗜肺性军团菌、肺炎支原体。
毒理研究：
遗传毒性：Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用，但是体外对沙门氏菌株TA102的有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均阳性。类似的结果在其他喹诺酮类的药物也可见，这可能是由高浓度下本品对真核生物的Ⅱ型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。本品经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。
生殖毒性：
对大鼠经口给予剂量高达200mg/kg（以每天暴露量（AUC）计，与人最大推荐剂量等效），对大鼠生育力和生殖无不良反应。大鼠和家兔经口给予剂量分别达150mg/kg和50mg/kg（以AUC计，约为人最大推荐剂量的0.7和1.9倍），未见有致畸胎作用。但是大鼠在器官形成期，经口或静脉给予剂量分别达200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形；经口或静脉给予剂量分别≥150mg/kg和≥30mg/kg时，可引起胎仔骨骼骨化延迟，包括出现波形肋骨。提示在此剂量下，有轻度的胎仔毒性。此毒性在其他的喹诺酮类药物也可见。
大鼠在妊娠后期的最初阶段经口给药剂量达200mg/kg，并持续给药至哺乳期，可见后期的植入后胚胎丢失增加和新生仔和围产期的死亡率升高。这些发现提示了本品的胎仔毒性。
致癌性：B6C3F1小鼠经掺食给药18月，雌、雄动物剂量分别为90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量（AUC）计，约为人最大剂量的0.13和0.18倍]；Fischer344大鼠经掺食给药2年，雌、雄动物剂量分别为139mg/kg和47mg/kg（以AUC计，约为人最大剂量的0.81和0.36倍），结果均未提示本品有促进肿瘤生长的作用，但是雄性动物当剂量达100mg/kg（以AUC计，约为人最大推荐剂量的0.74倍）时，与对照组相比，可增加巨粒细胞淋巴（LGL）白血病的发生率，尽管这种增加稍高于已有历史性对照的范围，但是并不能认为雄性动物高剂量下的这些发现会影响到本品临床用药的安全性。
【药代动力学】
本品口服吸收良好，且不受饮食因素影响，绝对生物利用度为96%，口服1-2小时后达加替沙星血药峰浓度。在临床推荐剂量范围内，加替沙星血药峰浓度（Cmax）和血药时曲线下面积（AUC）随剂量成比例增加。口服本品200mg至800mg，连续14天，加替沙星的药代动力学呈线性和非时间依赖性。每天一次连续用药，每3天时可达血药稳态浓度。400mg每天一次口服，其稳态血药浓度峰值和谷值分别约为4mg/L和0.4mg/L。
加替沙星蛋白结合率约为20%，与浓度无关。加替沙星广泛分布于组织和体液中。唾液中药物浓度与血浆浓度相近，而在胆汁、肺泡巨噬细胞、肺实质、肺表皮细胞层、支气管粘膜、窦粘膜、阴道、宫颈、前列腺液、精液等靶组织的药物浓度高于血浆浓度。
加替沙星无酶诱导作用，不改变自身和其他合用药物的清除代谢。加替沙星在体内代谢极低，主要以原形经肾脏排出。口服本品后48小时，药物原形在尿中的回收率达70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代谢物在尿中的浓度不足摄入量的1%，加替沙星平均血浆消除半衰期7～14小时。本品口服或静脉注射后，粪便中加替沙星的原药回收率约为5%，提示加替沙星也可经胆道和肠道排除。
老年人（≥65岁）男女受试者单剂量口服400mg加替沙星后，仅发现老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异，老年女性的血药峰浓度增加21%，曲线下面积增加32%。这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而减退，应根据肾功能情况，决定用量。
中度肝功能不全病人，一次口服400mg加替沙星，血药峰浓度和曲线下面积值较正常肝功能受试者分别轻度增高32%和23%。由于喹诺酮类的抗菌活性呈浓度依赖性，因此在这类病人中，血药峰浓度轻微增高，并不降低加替沙星的疗效。故该类患者使用本品无须调整剂量。尚无重度肝损害病人中加替沙星的药代动力学资料。
不同程度肾功能不全者单次口服400mg加替沙星，随肾功能下降的程度不同加替沙星的表观总清除率（CI/F）相应降低，曲线下面积（AUC）相应增加。中度肾功能不全（肌酐清除率30～40ml/min）病人加替沙星清除率减少57%，重度（肌酐清除率<30ml/min）病人则减少77%。与肾功能正常受试者相比，中度肾功能不全者的加替沙星的全身暴露量增加2倍，重度肾功能不全者增加4倍。平均峰浓度略有增高。建议肌酐清除率<40ml/min，包括需要血液透析或腹膜透析者，加替沙星减量使用。（见用法用量）。
Ⅱ型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病）患者每天口服本品400mg，连续10天，药代动力学参数，葡萄糖耐量试验和葡萄糖体内稳定性试验（空腹血清葡萄糖，血清胰岛素和C-肽测定）与健康人相似。首剂静脉注射或口服加替沙星后，血清胰岛素一过性轻度增加和血糖降低。经优降糖治疗已控制病情的糖尿病人多次口服本品，虽服药后血清胰岛素浓度降低，但无血糖水平变化。
【适应症】
本品主要用于由敏感病原体所致的各种感染性疾病，包括慢性支气管炎急性发作，急性鼻窦炎，社区获得性肺炎，单纯性尿路感染（膀胱炎）和复杂性尿路感染，急性肾盂肾炎，男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染。
【用法与用量】
口服，每日一次，每次400mg（4粒）。
感染（取决于病原菌） 每日剂量 疗程
慢性支气管炎急性发作 400mg 7~10天
急性鼻窦炎 400mg 10天
社区获得性肺炎 400mg 7~14天
单纯性尿路感染 400mg 单剂
或200mg 3~5天
复杂性尿路感染 400mg 7~10天
急性肾盂肾炎 400mg 7~10天
男性单纯性淋球菌尿路感染 400mg 单剂
女性宫颈和直肠淋球菌感染 400mg 单剂
加替沙星主要经肾脏排出。肌酐清除率<40ml/min患者，包括血液透析和长期腹膜透析患者，应调整本品的剂量。血液透析病人应在每次血透结束后用药。
表2、肾功能不全患者本品的推荐剂量
肌酐清除率 初始剂量 维持剂量
≥40ml/min 400mg 400mg/天
<40ml/min 400mg 200mg/天
血液透析 400mg 200mg/天
腹膜透析 400mg 200mg/天
维持剂量从用药第二天开始
肾功能不全患者采用单剂400mg治疗单纯性尿路感染或淋病，和每日200mg，使用3天治疗单纯性尿路感染时，无须调整本品剂量。
【不良反应】
本品的国内外临床试验中常见的不良反应为恶心，阴道炎，腹泻，头痛，眩晕。发生率较低的药物相关不良事件包括：
全身反应：变态反应，寒战，发热，背痛和胸痛。
心血管系统：心悸。
消化系统：腹痛，便秘，消化不良，舌炎，念珠菌性口腔炎，口腔炎，口腔溃疡，呕吐。
代谢与营养系统：周围性水肿。
神经系统：多梦，失眠，感觉异常，震颤，血管扩张，眩晕。
呼吸系统：呼吸困难，咽炎。
皮肤及皮肤软组织：皮疹，出汗。
特殊感官：视觉异常，味觉异常，耳鸣。
泌尿生殖系统：排尿困难，血尿。
其他罕见的相关不良事件有：思维异常，烦燥不安，不能耐受酒精，食欲不振，焦虑，关节痛，关节炎，虚弱，哮喘（支气管痉挛），共济失调，骨痛，心动过缓，乳腺疼痛，唇炎，结肠炎，意识模糊，惊厥，紫绀，人格解体，抑郁，糖尿病，皮肤干燥，吞咽困难，耳病，瘀斑，水肿，鼻衄，欣快感，眼痛，面部水肿，胃肠胀气，胃炎，胃肠出血，牙龈炎，口臭，幻觉，呕血，敌意，感觉过敏，高血糖，高血压，肌张力增加，过度通气，低血糖，下肢痛性痉挛，淋巴结病，斑丘疹，子宫出血，偏头痛，嘴部水肿，肌痛，肌无力，颈痛，神经过敏，惊慌，妄想狂，嗅觉倒错，瘙痒，伪膜性肠炎，精神病，上睑下垂，直肠出血，嗜睡，紧张，胸骨下胸痛，心动过速，味觉丧失，口干，舌肿，疱疹等。
实验室检查异常改变发生率低，包括：白细胞减少，ALT或AST增高及硷性磷酸酶，总胆红素，血清淀粉酶，电解质异常等。
【禁忌症】
本品禁用于对加替沙星或喹诺酮类药物过敏者。
【注意事项】
1.加替沙星与其他喹诺酮类药物类似，可使心电图QTC间期延长，在患有QTC间期适长，低血钾未纠正或急性心肌缺血患者中，应避免使用本品。本品也不宜与IA类（如奎尼丁，普鲁卡因胺）及Ⅲ（胺碘酮，索他洛尔）和可延长心电图QTC间期的药物，如西沙比利，红霉素，三环类抗抑郁药合用。
2.喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常，如紧张，激动，失眠，焦虑，恶梦，颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系
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