通用名：	加替沙星片	生产商：	海南海灵制药厂有限公司
规 格：	0.1g*10s	经销商：	注册Vip会员查看经销商信息
供应价格：	预约购买	供应价格更新时间：	2009年10月30日
包 装：	1000	计价单位：	板
剂 型：	片剂	批准文号：	国药准字H20052151
商品名：		新 药：
医保类型：		产品批号：
OTC：		政府定价：
国家基本药物：		国家最高指导零售价：	9.87元

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【黑框警示】
【禁忌】本品禁用于对加替沙星或喹诺酮类药物过敏者。
糖尿病患者禁用。
【警告】血糖异常
已有报道加替沙星引起的血糖异常，包括症状性低血糖症和高血糖症。这些事件通常在糖尿病患者中发生。但是，低血糖症，特别是高血糖症已经在没有糖尿病病史的患者中产生。除了糖尿病以外，服用加替沙星时与血糖代谢异常相关的其他危险因素包括老年患者、肾功能不全、影响葡萄糖代谢的合并用药(特别是降血糖用药)。具有这些危险因素的患者应该密切监控血糖。如果用加替沙星治疗的任何患者发生低血糖或者高血糖的症状和体征，必须立刻进行适当的治疗，并应该停用加替沙星。
已有报道血糖的暂时异常，通常包括开始治疗3天内血清胰岛素水平升高和血糖水平降低，有时导致严重低血糖症。也已经观察到了高血糖症，甚至某些病例为严重高血糖症。高血糖症通常在应用加替沙星第3天后发生。
在加替沙星上市后，已有报道应用加替沙星治疗的患者中极少数出现严重血糖异常。这些异常包括高渗性非酮症高血糖昏迷、糖尿病酮症酸中毒、低血糖昏迷、痉挛和精神状态改变(包括意识丧失)。虽然少数导致致死后果，但是如果得到适当处理，这些事件中大多数是可逆的。
【药品名称】
加替沙星片
【英文名】
Gatifloxacin Tablets
【汉语拼音】
Jiatishaxing Pian
【化学结构式】

【分子式】
C₁₉H₂₂FN₃O₄
【分子量】
375.40
【性状】
本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显淡黄色。
【药理毒理】
药理作用
加替沙星为8-甲氧基氟喹诺酮类外消旋体化合物，体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性，其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品的抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌DNA的复制、转录、修复过程。
抗菌实验结果均表明，本品对以下微生物的大多数菌株具抗菌活性:
1、革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株)。
2、革兰氏阴性菌:大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌。
3、其它微生物:肺炎衣原体、嗜肺性军团菌、肺炎支原体。
毒理研究
遗传毒性:Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用，但是体外对沙门氏菌株TA102有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均阳性。类似的结果在其它喹诺酮类的药物也可见，这可能是由高浓度下本品对真核生物的Ⅱ型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。本品经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。
生殖毒性:大鼠经口给予剂量高达200mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)计，与人最大推荐剂量等效]，对大鼠生育力和生殖无不良反应。大鼠和家兔经口给予剂量分别达150mg/kg和50mg/kg(以AUC计，约为人最大推荐剂量的0.7和1.9倍)，未见有致畸胎作用。但是大鼠在器官形成期，经口或静脉给予剂量分别达200mg/kg和60mg/kg可引起胎儿骨骼畸形；经口或静脉给予剂量分别≥150mg/kg和≥30mg/kg时，可引起胎儿骨骼骨化延迟，包括出现波形肋骨。提示在此剂量下，有轻度的胎儿毒性。此毒性在其它的喹诺酮类药物也可见。
大鼠在妊娠后期的最初阶段经口给药剂量达200mg/kg，并持续给药至哺乳期，可见后期的植入后胚胎丢失增加和新生儿和围产期的死亡率升高。这些发现也提示了本品的胎儿毒性。
由于尚无在怀孕妇女进行的充分和严格的研究，所以怀孕期间，只有在本品对母亲的潜在临床意义大于对胎儿的危害时才能使用本品。本品可从大鼠乳汁中分泌，但是尚不知是否可从人乳中分泌。由于许多药物可从人乳中分泌，所以哺乳期妇女应慎用。
致癌性:B6C3F1小鼠经掺食给药18个月，雌、雄动物剂量分别为90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)计，约为人最大推荐剂量的0.13和0.18倍]；Fischer 344大鼠经掺食给药2年，雌、雄动物剂量分别为139mg/kg和47mg/kg(以AUC计，约为人最大推荐剂量的0.81和0.36倍)，结果均未提示本品有促进肿瘤生长的作用，但是雄性动物当剂量达100mg/kg(以AUC计，约为人最大推荐剂量的0.74倍)时，与对照组相比，可增加巨粒细胞淋巴(LGL)白血病的发生率，尽管这种增加稍高于已有历史性对照的范围，但是并不能认为雄性动物高剂量下的这些发现会影响到本品临床用药的安全性。
【药代动力学】
据文献报告，加替沙星口服吸收良好，且不受饮食因素影响，其绝对生物利用度为96％，药物浓度在服用1～2小时后达峰。
在临床推荐剂量范围内，加替沙星血药峰浓度(C_max)和血药时曲线下面积(AUC)随剂量成比例增加。口服本品200mg至800mg，连续14天，加替沙星的药代动力学呈线性和非时间依赖性。每天一次连续用药，在第三天口服或注射日常剂量后即可达到稳态血药浓度。每日1次，每次400mg，其平均稳态峰浓度和谷浓度为口服4mg/L和0.4mg/L。
分布:加替沙星血清蛋白结合率约为20％，与浓度无关。加替沙星在唾液中的浓度与其在血浆中大致相等。加替沙星广泛地分布在许多组织和体液中，在靶组织中的浓度较血清高(表3)。
表3 加替沙星组织－体液/血清比

组织或体液	组织－体液/血清比
呼吸系统   小泡巨噬细胞   支气管粘膜   肺上皮间液   肺主质   窦粘膜   痰(复合剂量) 生殖系统   射精   精液   阴道   宫颈	26.5(10.9－61.1) 1.65(1.12－2.22) 1.67(0.81－4.460) 4.09(0.50－9.22) 1.78(1.17－2.49) 1.28(0.49－2.38)   1.07(0.86－1.32) 1.01(0.81－1.21) 1.22(0.57－1.63) 1.45(0.56－2.64)

代谢:加替沙星无酶诱导作用，不能改变自身或其它同服药物的代谢消除。
排泄:加替沙星主要经肾以原型排泄。70％以上的给药剂量在口服或注射后的48小时内以原型在尿中排出，5％在粪便中排出，小于1％以乙二胺和甲乙二胺两种代谢物的形式在尿中排出。
加替沙星的t1/2为7－14小时，本品口服或静脉注射，粪便中原药回收率约5％，提示加替沙星也经胆道和肠道排除。
老年人(≥65岁)男女受试者单剂量口服400mg加替沙星后，仅发现老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异，老年女性的血药峰浓度增加21％，曲线下面积增加32％。这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而减退，应根据肾功能情况，决定用量。
中度肝功能不全病人，一次口服400mg加替沙星，血药峰浓度和曲线下面积值较正常肝功能受试者分别轻度增高32％和23％。由于喹诺酮类的抗菌活性呈浓度依赖性，因此在这类病人中，血药峰浓度轻微增高，并不降低加替沙星的疗效。故该类患者使用本品无需调整剂量。尚无重度肝损害病人中加替沙星的药代动力学资料。
不同程度肾功能不全者单次口服400mg加替沙星，随肾功能下降的程度不同加替沙星的表观总清除率(CI/F)相应降低，曲线下面积(AUC)相应增加。中度肾功能不全(肌酐清除率30～40ml/min)病人加替沙星清除率减少57％，重度(肌酐清除率＜30ml/min)病人则减少77％。与肾功能正常受试者相比，中度肾功能不全者的加替沙星的全身暴露量增加2倍，重度肾功能不全者增加4倍。平均峰浓度略有增高。建议肌酐清除率＜40ml/min，包括需要血液透析或腹膜透析者，加替沙星减量使用(见用法用量)。
Ⅱ型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病)患者每天口服本品400mg，连续10天，药代动力学参数，葡萄糖耐量试验和葡萄糖体内稳定性试验(空腹血清葡萄糖，血清胰岛素和C－肽测定)与健康人相似。首剂静脉注射或口服加替沙星后，血清胰岛素一过性轻度增加和血糖降低。经优降糖治疗已控制病情的糖尿病人多次口服本品，虽服药后血清胰岛素浓度降低，但无血糖水平变化。
【适应症】
本品主要用于由敏感菌病原体所致的各种感染性疾病，包括慢性支气管炎急性发作、急性鼻窦炎、社区获得性肺炎、单纯性尿路感染(膀胱炎)和复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎、男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染。
【用法用量】
口服，每日一次，每次0.4g。
表1 用药剂量指南

病种	每日剂量	用药天数
慢性支气管炎急性发作 急性鼻窦炎 肺炎 膀胱炎 复合尿路感染 急性肾盂肾炎 男性尿道淋球菌感染或女性子宫颈和直肠淋球菌感染	400mg 400mg 400mg 400mg或200mg 400mg 400mg 400mg	7-10天 10天 7-14天 单一剂量或3天 7－10天 7-10天 单一剂量

肾功能不全:由于加替沙星主要经肾排泄，所以建议肌酐清除率<40ml/min的病人应作剂量调整，包括正在作血液透析和不卧床腹透的病人，推荐剂量为表2。
表2 肾功能不全者的加替沙星推荐剂量(国外文献报告)