【说明书修订日期】
核准日期：2007年05月22日
修改日期：
【药品名称】
盐酸乙哌立松片
【商品名】
贝格斯
【英文名】
Eperisone Hydrochloride Tablets
【汉语拼音】
Yansuan Yipailisong Pian
【成份】
盐酸乙哌立松
化学名称：4，-乙基-2-甲基-3-哌啶基苯丙酮盐酸盐
化学结构式：
分子式：C17H25NO.HCl
分子量：295.85
【性状】
本品为白色片。
【适应症】
1、改善下列疾病的肌紧张状态：颈肩综合症、肩周炎、腰背痛等。
2、下列疾病引起的痉挛性麻痹：脑血管障碍、痉挛性脊髓麻痹、颈脊髓症、手术(包括脑及脊髓肿瘤)后遗症、外伤后遗症(脊髓损伤、头部外伤)、肌萎缩侧索硬化症、婴儿大脑性轻瘫、脊髓小脑变性症、脊髓血管障碍、亚急性脊髓神经病及其它脑脊髓疾病等。
【规格】
50mg
【用法用量】
饭后口服。成人一次50mg(1片)，一日3次。剂量可视年龄、症状酌情增减。
【不良反应】
在总病例12.315例中有416例(3.38％)的报告。
(1)严重的不良反应(发生率不明)
休克：偶有休克现象。故应注意观察，当出现异常症状时，应停止用药，并采取适当措施。
(2)其他不良反应
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0.1-5%以下 |
0.1%以下 |
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肝脏* |
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GOT、GPT、ALP上升等 |
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肾脏* |
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尿蛋白、BUN的上升等 |
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血液* |
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贫血 |
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过般症 |
皮疹 |
瘙痒 |
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精神神经 |
困倦、失眠、头痛、四肢麻木 |
身体僵硬、四肢颤动 |
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消化道
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恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、
腹痛、腹泻、便秘、口渴 |
口腔炎、腹胀感 |
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泌尿器 |
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尿闭、尿失禁、残尿感 |
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全身症状 |
无力感、站立不稳、全身怠倦感 |
肌张力减退、头晕 |
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其他 |
热感 |
多汗、浮肿 |
※：有可能出现这些症状，当出现异常症状时应采取停药等适当措施。
【禁忌】
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1、本品应在医生的指导下使用。
2、下列患者需慎重给药。
(1)有药物过敏病史的患者。
(2)有肝功能障碍的患者，有时会使肝功能恶化。
3、重要的一般性注意
服用本剂时，有时会出现四肢无力，站立不稳，困倦等症状。当出现这些症状时，应减少用量或停止用药；用药期间，应注意不宜从事驾驶车辆等有危险性的机械操作。
4、本品镇痛仅为对症治疗，切不可忽视对其病因治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1、对孕妇或可能怀孕的妇女给药时，应在判断其在治疗上的有益性高于危险性时，方可用药，对怀孕期给药的安全性尚未确立。
2、哺乳中妇女应避免用药，不得已用药时，应停止哺乳。
【儿童用药】
尚无儿童用药经验，不推荐使用。
【老年用药】
一般情况下老年人的生理功能有所降低，故请注意采取减量等措施。
【药物相互作用】
合用时的注意事项：
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药物名称 |
临床症状、措施 |
机理！危险因素 |
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甲氧卡巴莫 |
类似药物盐酸甲苯哌丙酮曾有眼调节障碍出现的报告 |
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【药物过量】
尚无特效的解毒方法。对本品过量，可采取洗胃及常规的支持治疗等措施。
【药理毒理】
1、缓解骨骼肌紧张亢进
(1)抑制实验性强直
可剂量依赖性抑制大白鼠的丘间切断去脑强直(γ-强直)以及缺血性大脑强直(α-强直)。
(2)抑制脊髓反射
在脊髓猫实验中可同程度抑制猫脊髓后根的刺激引起的单突触性以及多突触性反射电位。
(3)通过γ-系减轻肌梭的灵敏度
可在给药30分钟后，抑制人的肌梭中产生的传入神经(1α纤维)的活动。本品抑制动物的γ-运动神经元自发发射，但不直接作用于肌梭。因此可以认为，本品借助γ-系减轻肌梭的灵敏度。
2、扩张血管、改善血流
(1)血管扩张作用
通过对血管平滑肌的钙离子拮抗作用(啄鼠)和肌交感神经抑制作用(人)，可扩张血管。
(2)增加血流作用
在人、猴以及狗可增加皮肤、肌肉以及外颈动脉、内颈动脉、椎骨动脉的血流。
3、具有镇痛以及疼痛反射抑制作用
从对大白鼠脊髓灌流本药对抑制尾部夹痛(Tail Pinch)的疼痛反射，清除本药可回复的结果表明，本药在脊髓水平显示镇痛作用。
4、使随意运动自如
用于中风患者等痉挛性麻痹病例中，可改善Cybex的转矩曲线以及肌电图。在降低痉挛肌肌力的情况下，使上下肢的伸展、曲折动作轻快顺利，随意运动自如。
毒理研究：资料显示，长期毒性：SD大鼠连续经口投与本品26周或52周，剂量为25、50、100、200mg／kg／日，结果25mg／kg组未见任何异常。即使50mg／kg以上组也未发生严重影响；对猎兔犬连续53周经口投与本品l0、25、625mg／kg／日，结果10mg／kg组未发现任何异常，25mg／kg以上组，虽有呕吐、流涎、肝重量增加倾向和肝细胞轻度肿大等变化，但一经停药便可恢复。
生殖毒性试验：从对SD系大白鼠妊娠前和器官形成初期、围产、哺乳期以及家兔器官形成期经口投与25-500mg／kg日的本品，结果表明，对母体动物在投与200mg／kg以上时产生影响，对围产、哺乳期的新生仔，发现有轻度发育延迟，但无致畸性，对新生仔运动功能的发育、学习、生殖功能以及F2胎仔均未有影响。
【药代动力学】
国内研究，12名健康成人一次口服本品l50mg后，其达峰时间为0.96±0.21小时，峰浓度7.27±3.21μg／I，半衰期1.38±0.38d小时，AUCo-t为14.03±5.39μg.h／I。而国外研究，8名健康成人，每日l次口服150mg，连续服用14天，在第l、8、14天中测血浆浓度的变化。达峰时间为1.6-1.9d小时，其浓度为7.35-7.9ng/ml，半衰期为1.6-1.8小时，AUC为19.7-21.2ng.h/ml，第8、14天均未发现有意义的变化。
国外资料显示，本品口服由消化道完全迅速吸收，初次通过效应较强，主要分布于消化道、肝、肾、脑、脊髓、坐骨神经、肌肉中，几乎与血液中分布的相同，很少进入动物乳汁。代谢产物主要以羧酸型非活性代谢物排泄，77％由尿排出，21％从大便排出。43％排至胆汁中，进入肠肝循环。血浆原形药物消除半衰期为1.75小时，比甲苯哌丙酮的0.98小略长。
【贮藏】
密封，阴凉干燥处保存(不超过20℃)。
【包装】
药用PVC硬片/药品包装用PTP铝箔，每盒15片；每盒20片。
【有效期】
24个月。
【执行标准】
WS1-(X-384)-2004Z
【批准文号】
