尼洛替尼的正确服用方法是怎样的市场价格是怎样的

2019-01-10 16:42:32 来源:快易捷药品交易网 移动端地址

任何药物想要发挥最大的疗效都需要大家按时按量的服用药物,如果服药的过程是三天打鱼两天晒网,那么再好的药物也无法对机体发挥很好的效果,那么对于“尼洛替尼的正确服用方法是怎样的市场价格是怎样的”快易捷医师为您解答。

尼洛替尼胶囊(达希纳)口服。本品的初始治疗应该在对CML患者有治疗经验的医师指导下进行。

尼洛替尼胶囊(达希纳)的主要成份是尼洛替尼。注意事项:骨髓抑制本品能引起3/4级血小板减少、中性粒细胞减少和贫血。在最初的2个月,应每隔2周做一次全血细胞计数,之后可每个月检测一次,或者在有临床指征时进行。骨髓抑制一般是可逆的,可以通过暂时停用本品或降低剂量来控制。QT间期延长已经显示本品能延长心室复极,可通过心电图上的QT间期检测出来,呈剂量依赖性。QT间期延长能够引起尖端扭转型室性心动过速,可能引起昏厥、惊厥和/或死亡。本品禁用于低钾血症和低镁血症或长QT综合征的患者。在使用本品之前,应纠正低钾血症和低镁血症,并在治疗期间定期监测电解质。

在一项开放的、多中心研究中,暴露于本品的438位患者的安全性研究结果显示,平均治疗时间为5-8个月,13%的患者因为不良反应而终止治疗。本品的主要毒性是骨髓抑制,包括血小板减少症(27%)、中性粒细胞减少症(15%)和贫血(13%)。最常见的药物相关的非血液学不良反应是皮疹、瘙痒、恶心、头痛、疲劳、便秘和腹泻。这些不良反应多数是轻度到中度。观察到骨痛、关节炎、肌肉痉挛和外周水肿的频率较低。

尼洛替尼胶囊能引起3/4级血小板减少、中性粒细胞减少和贫血。在最初的2个月,应每隔2周做一次全血细胞计数,之后可每个月检测一次,或者在有临床指征时进行。骨髓抑制一般是可逆的,可以通过暂时停用本品或降低剂量来控制。本品能延长心室复极,可通过心电图上的QT间期检测出来,呈剂量依赖性。

药店也有尼洛替尼胶囊,但消费者在购买时应选择到大型正规的药店。另外,也可以选择网上购买尼洛替尼胶囊,选择信誉好的网上药店,会让你享受快捷、物美价廉的购物体验。

【药品名称】

  通用名称:尼洛替尼胶囊

  商品名称:尼洛替尼胶囊(达希纳)

  拼音全码:NiLuoTiNiJiaoNang(DaXiNa)

【主要成份】 本品活性成份为尼洛替尼。

【成 份】

  化学名:4-甲基-N-[3-(4-甲基l-1氢-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-吡啶-3-基嘧啶-2-基)氨基] 苯甲酰胺单盐酸盐一水合物

   分子量:C28H22F3N7O·HCl·H2O

【性 状】 本品内容物为白色至黄色粉末。

【适应症/功能主治】 对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)慢性期或加速期成人患者。

【规格型号】200mg*120s

【用法用量】 本品的初始治疗应该在对CML患者有治疗经验的医师指导下进行。   对伊马替尼耐药的定义是 :伊马替尼治疗3个月未能达到完全血液学缓解、治疗6个月未能达到细胞遗传学缓解或治疗12个月未能达到主要细胞遗传学缓解,失去已经获得的完全血液学缓解或细胞遗传学缓解、疾病进展或出现耐药的Bcr-Abl激酶突变。   对伊马替尼不耐受的定义是 :尽管采用了最佳支持治疗,在任何剂量和/或治疗期间,患者仍由于3或4级不良事件的持续存在而中止伊马替尼治疗 ;或者,尽管采用了最佳支持治疗,与伊马替尼治疗相关的2级不良事件仍持续时间≥1个月,或反复发生超过3次,不论是否剂量减少或中止治疗。   推荐剂量为每日2次,每次400 mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。(详见说明书)

【不良反应】 以下数据来自于一项458例慢性髓性白血病慢性期(321例)或加速期(137例)患者接受尼洛替尼治疗的开放、多中心研究。这些患者对包括伊马替尼在内的既往至少一种治疗耐药或不耐受。不论因果关系怎样,因不良事件而导致试验终止的患者在慢性期组中为16%,在加速期组中为10%。   最常见的(在慢性髓性白血病慢性期和加速期两个群组中共≥10%)与药物相关的非血液学不良反应是皮疹、瘙痒症、恶心、疲劳、头痛、便秘、腹泻、呕吐、肌肉痛。大多数不良反应为轻度至中度。脱发、肌肉痉挛、食欲减退、关节痛、骨痛、腹痛、外周性水肿及乏力相对较少见(<10% 且≥5%),为轻度至中度(一级或二级)。   接受尼洛替尼治疗的患者中有<1%的患者出现了胸膜和心包渗出以及体液潴留并发症。有<1%的患者发生了心脏衰竭。分别有1%和<1%的患者报告了胃肠道和中枢神经系统出血。   此次研究中观察到有4例患者(<1%)的QTcF超过了500毫秒。没有观察到尖端扭转型室性心动过速发作(暂时的或持续的)。   血液学不良反应包括骨髓抑制:血小板减少症(31%)、中性粒细胞减少症(17%)、和贫血(14%)。3/4级的实验室检查异常见表格2。

【禁 忌】 对本品活性物质或任何赋形剂成份过敏者 ;伴有低钾血症、低镁血症或长QT综合征的患者禁用。

【注意事项】 骨髓抑制 :本品能引起3/4级血小板减少、中性粒细胞减少和贫血。在最初的2个月,应每隔2周做一次全血细胞计数,之后可每个月检测一次,或者在有临床指征时进行。骨髓抑制一般是可逆的,可以通过暂时停用本品或降低剂量来控制。   QT间期延长 :已经显示本品能延长心室复极,可通过心电图上的QT间期检测出来,呈剂量依赖性。QT间期延长能够引起尖端扭转型室性心动过速,可能引起昏厥、惊厥和/或死亡。   本品禁用于低钾血症和低镁血症或长QT综合征的患者。在使用本品之前,应纠正低钾血症和低镁血症,并在治疗期间定期监测电解质。避免使用已知延长QT间期的药物和强CYP 3A4抑制剂。在基线时、服药开始7天后、有临床指征时定期做心电图,在剂量调整之后也需要做心电图。   猝死 :在一项正在进行的临床研究中,接受本品治疗的867例患者中有5例猝死的报道(0.6%)。在扩展用药项目中观察到了相似的发生率。与尼洛替尼相关的早发猝死提示这可能与心室复极化的异常有关。   血清脂肪酶升高 :使用本品会引起血清脂肪酶升高。建议慎用于有胰腺炎病史的患者。应该定期监测血清脂肪酶水平。   肝功能异常 :使用本品可能引起胆红素、ALT/AST和碱性磷酸酶升高,应定期进行肝功能检测。   电解质异常 :使用本品可能引起低磷、低钾、高钾、低钙和低钠血症。在开始使用本品之前必须纠正电解质异常,治疗过程中应定期监测电解质。(详见说明书)
请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】 尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。

【老年患者用药】 对超过65岁的患者,不需要进行特殊的剂量调整。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.育龄期妇女   育龄期妇女在接受本品期间以及治疗结束后至少2周必须采取高效的避孕措施。   2.妊娠   在妊娠妇女中,没有使用本品的数据。动物研究没有证据显示致畸性,但是在引起母体毒性的剂量下,也观察到胚胎毒性和胎儿毒性。在妊娠期间,不应该服用本品,如果有必要在妊娠期间使用,必须告知患者对胎儿的潜在毒性。在服用本品期间,男性患者和有妊娠可能的女性患者必须采用有效的避孕措施。   3.哺乳   尚不清楚本品是否通过人乳汁排泄。动物研究显示,本品会进入乳汁中。服用本品的妇女不应该哺乳。   4.生育能力   尼洛替尼对于男性和女性生育能力的影响未知。动物实验中,在雌性和雄性大鼠中给予最高试验剂量(大约高于人类推荐剂量的5倍)时,没有观察到药物对精子计数/活力及生育能力产生影响。

【药物相互作用】 本品是经肝脏中的CYP3A4代谢的,同时也是多重药物外排泵P-糖蛋白(Pgp)的底物。因此,本品的系统吸收(包括吸收及随后的消除)可能会受到影响CYP3A4和/或Pgp药物的影响。   1.可能增加本品血清浓度的药物   在一项I期研究中,尼洛替尼与伊马替尼(Pgp和CYP3A4的一种底物及调节剂)联合使用,两种药物都对CYP3A4和/或Pgp有轻微的抑制作用。将这两种药物合用时,伊马替尼的AUC从增加了18%至39%,尼洛替尼的AUC增加了18%至40%。   在健康受试者中,当与CYP3A4强抑制剂酮康唑合用时,本品的生物利用度增加了3倍。所以应该避免与酮康唑或其它强效CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、利托那韦、泰利霉素和其它蛋白酶抑制剂)同时使用。可以考虑没有或仅有弱的CYP3A4抑制作用的替代的合并用药。   2.可能减少本品血清浓度的药物   在接受CYP3A4诱导剂(利福平,每日600mg,持续给药12天)的健康受试者中,本品的系统暴露量(AUC)大约下降了80%。   CYP3A4活性诱导剂可提高尼洛替尼的代谢,从而降低尼洛替尼的血药浓度。同时服用CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英和贯叶连翘)可能减少本品的暴露。在需要使用CYP3A4诱导剂的患者中,应该考虑具有较弱酶诱导作用的替代药物。(详见说明书)

【药物过量】 已有药物过量的病例报告。有人将不明剂量的尼洛替尼胶囊与酒精和其他药物一起吞服,结果导致中性粒细胞减少、呕吐和困倦。当过量发生时,应密切观察患者并给予适当的支持治疗。

【药理毒理】 药理作用   尼洛替尼是一种BCR-ABL激酶抑制剂。尼洛替尼可结合并稳定ABL蛋白激酶位点的非活性构象。在体外,尼洛替尼抑制BCR-ABL激酶介导的鼠科白血病细胞系的增殖和来源于Ph+CML患者的细胞系增殖。在33个检测的突变中,尼洛替尼能克服32个BCR-ABL激酶突变造成的伊马替尼耐药。由于这种生物化学活性,尼洛替尼选择性抑制所有CML患者的BCR-ABL细胞系及费城染色体阳性原代白血病细胞增生及诱导细胞凋亡。尼洛替尼抑制以下这些激酶的自磷酸化:Bcr-Abl(20-60nM)、PDGFR(69nM)和c-Kit(210nM)。在体内,在鼠科BCR-ABL异种移植物模型中,尼洛替尼能减少肿瘤体积。在CML鼠科模型中,尼洛替尼作为单药治疗可降低肿瘤负荷,并延长口服给药后的生存期。   在推荐的CML治疗剂量条件下口服给药后所达到的浓度范围内,尼洛替尼对PDGF、Kit、CSF-1R、DDR及Ephrin受体激酶有抑制作用(见表7)。此外,尼洛替尼对大多数其他检测的蛋白激酶的影响很小或没有影响,包括Src。(详见说明书)

【药代动力学】1.吸收   绝对生物利用度未知。在口服给药3小时后,尼洛替尼达到峰浓度。口服给药后尼洛替尼的吸收大约为30%。与口服溶液(pH为1.2至1.3)相比,本品的相对生物利用度大约为50%。如果生物利用度的计算基于口服14C标记的本品后,在粪便中的检测到的放射活性的话,则结果为大约30%。Tmax为3小时。在健康志愿者中,与食物同服相比空腹条件服用时,Cmax和AUC分别高出112%和82%。进餐后30分钟或2小时后服用尼洛替尼,本品的生物利用度分别增加29%和15%。在接受胃全切和部分切除术的患者中,尼洛替尼的吸收分别降低48%和22%。本品的吸收是可饱和的。 2.分布   体外实验显示大约98%的本品与血浆蛋白结合(白蛋白和α1-酸糖蛋白)。本品的全血-血浆比是0.68。估计分布容积为174升。尚未对是否透过血脑屏障进行研究。 3.代谢   本品经肝脏代谢。主要代谢途径是通过CYP3A4去甲基和羟基化。尼洛替尼原形是血清中的主要成分(87.5%)。其代谢产物对本品的药理作用无显著贡献。(详见说明书)

【包 装】200mg*120s/盒。

【有 效 期】24 月

【批准文号】H20140334

【生产企业】Novartis Pharma Schweiz AG

以上“尼洛替尼的正确服用方法是怎样的市场价格是怎样的”信息由快易捷药品交易网为您整理和提供,想要了解更多药品信息,广大朋友可通过快易捷在线客服咨询,我们将为您提供更加细致、更加透明的医药专业指导。

产品推荐

联系我们 | 网站规则 | 联系客服 | 法律声明 | 医药资讯 | 网站地图 | 服务条款 | 关于快易捷
中华人民共和国互联网药品交易服务资格证 证书编号:国A20070002┊ ICp网站备案/许可证号:皖B2-20050036-2
中华人民共和国互联网药品信息服务资格证 证书编号:(皖)-经营性-2015-0003┊ 互联网电信经营许可证:皖B2-20100066
如果你对网站有疑问或本站如有转载或引用文章涉及版权问题,请速与我们联系

全国统一客户服务热线:400-167-6900
版权所有 powered By:合肥快易捷医药电子商务有限公司
Copyright 2008 Yp900.Com Inc all Rights Reserved.