甲氨喋呤注射液的适应症是什么有哪些副作用

2019-05-15 17:00:45 来源:快易捷药品交易网 移动端地址

每种药物都有其相应的适应症,能治什么病是大家择药最关心的,因为只有对症下药才能发挥更好的药效,更快的治愈疾病,那么对于“甲氨喋呤注射液的适应症是什么有哪些副作用”快易捷医师为您解答。

甲氨蝶呤注射液具有广谱抗肿瘤活性,可单独应用或与其它化疗药物联合使用。甲氨蝶呤注射液部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐。主要经肾(约40%~90%)排泄,大多以原形药排出体外;约10%通过胆汁排泄,半衰期(t1/2α)为1小时;半衰期(t1/2β)为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10小时。

甲氨蝶呤具体适应症如下:

1.抗肿瘤治疗,单独使用:乳腺癌、妊娠性绒毛膜癌、恶性葡萄胎、葡萄胎。2.急性白血病(特别是急性淋巴细胞白血病或急性髓细胞性白血病)、Burketts淋巴瘤,晚期淋巴肉瘤(Ⅲ和Ⅳ期,Peter氏阶段系统)和晚期蕈样真菌病

3.大剂量治疗:大剂量甲氨蝶呤单独应用或与其它化疗药物联合应用治疗下列肿瘤:成骨肉瘤、急性白血病、支气管肺癌或头颈部上皮癌,大剂量甲氨蝶呤应用时,必须应用甲酰四氢叶酸进行解救。甲酰四氢叶酸(叶酸)是四氢叶酸酯的衍生物,可与甲氨蝶呤竞争进入细胞内,这种“甲酰四氢叶酸解救”可用于大剂量甲氨蝶呤应用时保护正常组织细胞免受损害。

4.银屑病化疗:甲氨蝶呤可用于治疗严重、已钙化性、对常规疗法不敏感的致残性银屑病。但因使用时有较大危险,应在经过活检及皮肤科医生确诊后使用。

甲氨蝶呤注射液用于急性白血病,尤其是急性淋巴细胞性白血病,绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌,舌咽癌,膀胱癌,睾丸肿瘤,肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效。

甲氨蝶呤注射液是常见的临床药物,若正确使用,副作用不大。当考虑使用甲氨蝶呤作为化疗药时,医师应权衡利弊。而大家可以放心的是:大部分副作用若早期发现将是可逆的。甲氨蝶呤注射液的副作用主要有:

1.骨髓抑制:白细胞减少、血小板减少、贫血、丙种球蛋白减少、多部位出血、败血症,这些副作用与剂量和使用时间有关。

2.皮肤系统:红斑、瘙痒、荨麻疹、光敏感、脱色、瘀斑、毛细血管扩张、痤疮和疖痈,同时采用紫外线照射后银屑病的皮损可能会加重,还可发生脱发,但通常可再生。

3.消化系统:牙龈炎、咽炎、胃炎、恶心、厌食、呕吐、腹泻、呕血、黑便、消化道溃疡和出血、肠炎,肝脏毒性可表现为急性肝萎缩和坏死、脂肪变性、门静脉纤维化或肝硬化。

4.泌尿系统:肾衰、氮质血症、膀胱炎、血尿、卵子或精子减少,短期精液减少、月经不调、不育、流产、胎儿先天缺陷和严重的肾病。

5.中枢神经系统:可发生头痛、眩晕、视觉模糊、失语症、轻度偏瘫和惊厥。

6.其他:肺炎、代谢改变、糖尿病加重、骨质疏松作用、组织细胞异常改变,甚至有突然死亡的报道。

市面上的甲氨蝶呤注射液大多数出自法玛西亚公司(Pharmacia(Perth)PtyLimited):法玛西亚公司的总部位于美国新泽西,其药物化学业务的重点领域包括肿瘤学,新陈代谢紊乱,传染性疾病和神经中枢系统紊乱。在诸如遗传基因学和组合化学领域,还和其它拥有尖端技术的公司合作以获得并应用新技术。法玛西亚公司主要的业务分布在美国,瑞典和意大利,子公司遍布全球超过60个国家。是世界最大的医药公司之一。

甲氨蝶呤注射液属于抗肿瘤抗代谢类药物,可用于:1.抗肿瘤治疗,单独用于乳腺癌,妊娠性绒毛膜癌,恶性葡萄胎或葡萄胎;2.抗肿瘤治疗(联合使用)急性白血病(特别是急性淋巴细胞性白血病或急性髓细胞性白血病),Burkitts淋巴瘤,晚期淋巴肉瘤(Ⅲ和Ⅳ期,Peter氏阶段系统)和晚期蕈样真菌病;3.鞘内注射治疗中枢神经系统转移癌(只能使用等渗制剂);4.大剂量治疗单独用甲氨蝶呤注射液或与其它化疗药物联合应用治疗成骨肉瘤、急性白血病、支气管原癌和头颈部上皮癌。大剂量应用甲氨蝶呤注射液时,必须用甲酰四氢叶酸进行解救。

【药品名称】甲氨蝶呤注射液

【通用名】甲氨蝶呤注射液

【成分】甲氨喋呤

【适应症】用于急性白血病,尤其是急性淋巴细胞性白血病,绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌,舌咽癌,膀胱癌,睾丸肿瘤,肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效。

【包装规格】1000mg/10ml

【用法用量】1 治疗白血病 通常成人口服2.5mg~10mg/日,总量约50mg~150mg。儿童1.5mg~5mg/日。 2 治疗绒毛膜上皮癌等 10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作静滴,连用5~10日,疗程量为80mg~100mg。 3 治疗头颈部癌或妇科癌 10mg~20mg/次,动脉插管给药,每日或隔日1次,7~10次为1疗程。 4 治疗一般实体瘤 肝、肾功能正常者,30mg~50mg/次,静注,5~10日1次,5~10次为1疗程;也可每次0.4mg/kg,静注,每周2次。 5 解救疗法 先静注长春新碱1mg~2mg/次,半小时后,用甲氨蝶呤1g~5g/m 2,静滴6小时。4~6小时后开始肌注甲酰四氢叶酸钙,6mg~12mg(~15mg)/次,以后每6小时肌注1次,用到72小时。依情况可每月用药1次。

【不良反应】1 胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。 2 骨髓抑制主要表现为白细胞下降,对血小板亦有一定影响,严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。 3 大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,或药物性肝炎,小量持久应用可致肝硬变。 4 肾脏损害常见于高剂量时,出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症、尿毒症等。 5 还有脱发、皮炎、色素沉着及药物性肺炎等,鞘内或头颈部动脉注射剂量过大时,可出现头痛、背痛、呕吐、发热及抽搐等症状。 6 妊娠早期使用可致畸胎,少数病人有月经延迟及生殖功能减退。

【禁忌】尚不明确

【注意事项】甲氨蝶呤只能由有抗代谢药物化疗经验的医生使用,如果是非肿瘤的情况则必须 由专科医生使用。因为有致命或严重的毒性反应的可能,医生必须充分告知患者 存在的风险,并且应该在其监督下用药。应由适当的设施来处理可能发生的并发症。 在大剂量使用或药物排泄减弱(肾功能损害,胸腔积液,腹水)的情况下,必须严密监测药物毒性反应。曾有过关于使用甲氨蝶呤治疗恶性肿瘤和银屑病后 导致死亡的报道。

【药理作用】药理 甲氨蝶呤的主要作用机理是竞争性抑制叶酸还原酶。在DNA 合成和细胞复 制的过程中叶酸必须被此酶还原成四氢叶酸。甲氨蝶呤抑制叶酸的还原,并且干 扰了组织细胞的复制。甲氨蝶呤是一种细胞周期特异性药物,它主要作用于DNA 合成期的细胞。增殖活跃的组织如恶性肿瘤细胞、骨髓、胚胎细胞、皮肤上皮细 胞、口腔和肠粘膜以及膀胱细胞通常对甲氨蝶呤作用更敏感。恶性肿瘤组织中的 细胞增殖比大部分正常组织中的更快,因此甲氨蝶呤可以削弱恶性肿瘤的生长而 不对正常组织产生非可逆性的损伤。 银屑病时皮肤上皮细胞的增殖能力远强于正常皮肤。增殖率的差别正是使 用甲氨蝶呤来控制银屑病进展的基础。 毒理 体外,甲氨蝶呤引起中国仓鼠A(T1) C1-3 细胞的染色体畸变,诱导小鼠 C3H/10T1/2 克隆8 细胞的形态改变以及与小鼠淋巴瘤细胞L5178Y/tk±的tk 基 因突变率的增加有关。在体内,它引起小鼠体内多染性红细胞比率增加以及人类骨髓细胞中染色体畸变数暂时的、可逆性的升高。这些发现的临床意义尚未明确。 致癌性和致突变性 没有关于甲氨蝶呤致瘤风险的人类数据。一些评估甲氨蝶呤潜在致癌性的动 物研究目前尚无确定性结果。 有证据显示甲氨蝶呤引起动物体细胞和人类骨髓细胞的染色体损害。 在甲氨蝶呤单独或与其他药物联合使用前,尤其是用于儿童和青年人,应该 分析获益与潜在风险。甲氨蝶呤会引起人类胚胎毒性、流产和胎儿畸形。也有报 道在用药期间和停药后短时间内甲氨蝶呤会引起人类生育能力的损伤、少精液症 和月经失调。

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