抗酸药与抑酸药作用机理有何区别?抑酸药可分为哪几类?

  
 

 

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    抗酸药主要是中和胃酸,而抑酸药则主要是抑制胃酸的分泌。胃壁细胞上存在三种受体:即组胺HZ 受体、胃泌素受体和M 胆碱受体。当这些受体激动时能通过多种复杂的生化过程,最终激活H +、K ATP 酶(H 十泵,也称质子泵),使壁细胞分泌H + ,再由H +泵人胃腔内而形成胃酸。抑酸药的主要作用机理就是能阻断这些生理、生化过程,抑制胃酸的分泌。根据它们的作用机制可将抑酸药分成以下4 大类。① HZ 受体拮抗剂。如西替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等。其作用机理是:组胺与HZ 受体拮抗剂结合后,首先激活作为受体一部分的腺昔酸环化酶,催化胃壁细胞上的ATP 转换成。AMP ,最后在H K ATP 酶和蛋白激酶参与下分泌胃酸。HZ 受体拮抗剂能选择性地与组胺HZ 受体结合,竞争性地拮抗组胺对HZ 受体的作用从而抑制胃酸分泌。② 质子泵抑制剂。如奥美拉噢、兰索拉哇、洋托拉哇、雷贝拉哇、埃索美拉哇等。这些药物本身是一类无活性的前体药物,进入肠道被吸收后进人血液,由于它们属脂溶性的弱碱性物质,所以很快就被吸引到胃薪膜壁细胞分泌小管的高酸环境处,在壁细胞分泌处与H +结合形成亚磺酞胺的活性形式。该活性物质通过二键与质子泵(H K ATP 酶)发生不可逆的结合,从而抑制H K ATP 酶的活性,阻断了胃酸分泌的最后步骤,使壁细胞内的H 十不能转运到胃腔中,使胃液中的酸含量大为减少。对基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌都有很强的抑制作用。质子泵抑制剂是目前抑制胃酸分泌最强的药物。
M 受体阻断剂。M 受体阻断剂能竞争性地阻断Ml - 胆碱受体,在一般治疗剂量时仅抑制胃酸的分泌,也不会透过
血脑屏障,对中枢神经系统无作用。因此,是一种外周选择性抗碱药。盐酸呱仑西平即属于此类药物。
④ 胃泌素受体阻断药。丙谷胺的化学结构与胃泌素的末端相似,可竞争胃壁细胞上的胃泌素受体,从而抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌。能增加胃私膜己糖胺含量,促进蛋白质合成,增强胃膜的屏障作用,对控制胃酸和抑制胃蛋白酶的分泌效果较好,对胃豁膜具有保护和促愈合作用。用药一次并无效果,需连续用药,停药后仍可维持疗效数周。
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